Ohjeet laskimonsisäisen lääkkeen antamiseksi Acyclovir

Ennaltaehkäisy

Joissakin infektiosairauksissa Acyclovir annetaan laskimoon: käyttöohjeet sisältävät tietoja annoksista, indikaatioista, vasta-aiheista ja varotoimista. Lääke on saatavana kätevissä pakkauksissa 250, 500 ja 1000 mg. Acycloviria suositellaan herpes simplex -viruksen replikaation estämiseksi. Valmistelut tämän aineen kanssa ovat tehokkaita herpes simplekssa, vyöruusujen ja monien muiden infektioiden yhteydessä. Kehossa oleva sytomegalovirusinfektio on vähemmän herkkä Acyclovirille; Täten siihen liittyvien patologioiden hoito suoritetaan kompleksissa (Acyclovir yhdistetään muiden lääkkeiden kanssa).

Lääkeominaisuudet

Acyclovirin etu on se, että sillä on voimakas antiviraalinen vaikutus. Kiitos voimakkaiden aineiden ansiosta lääke on tullut suosittua lääketieteessä. Acyclovir on tarkoitettu viruksiin, jotka ovat luonteeltaan viruksia. Kun sillä on vaikutusta, muodostuu trifosfaatti: tämä komponentti liitetään viruksen DNA-molekyyleihin. Vaikutus virukseen tapahtuu molekyylitasolla. Lääkeaineen aktiivisilla komponenteilla on inhiboiva vaikutus DNA-polymeraaseihin: sen seurauksena replikaatio tukahdutetaan.

Myös vaikuttavat aineet tunkeutuvat istukan esteen sisään. Aivo-selkäydinnesteessä on tietty määrä vaikuttavia aineosia (50% plasman sisältämistä aineista). Acycloviria ei ole määrätty imetyksen aikana, koska vaikuttavat aineet vapautuvat maitoon ja vastaavasti vauvan kehoon. Infektion estämiseksi vaikuttavat aineosat reagoivat plasman proteiinien kanssa. Acyclovir on erittäin vahva lääke: sitä ei voi ottaa hallitsemattomasti! Optimaalinen annos valitaan lääkäri.

Puoliintumisaika kehosta, merkinnät

Jos lääke annetaan aikuiselle, vaikuttavat aineet poistetaan kehosta 3-6 tunnin sisällä (tietty määrä jää veriplasmaan). Suurin osa lääkkeistä erittyy virtsaamisen aikana. Iäkkäillä ihmisillä Acycloviriä on vaikeampi erittää. Jos potilaalla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, puoliintumisaika suoritetaan 24 tunnin kuluessa. Hemodialyysi vähentää aktiivisen aineen pitoisuutta plasmassa: puoliintumisaika on 6 tuntia. Jos lääke annetaan lapselle 10 ml: n annoksella, puoliintumisaika on 3-4 tuntia. Harkitse suonensisäisen antamisen merkkejä.

  1. Acycloviriä annetaan laskimoon infektioihin liittyvien ihosairauksien etenemisen varalta.
  2. Lääke voidaan määrätä herpesviruksen aktivoimalla.
  3. Antaminen voi olla tarpeen sukupuolielinten, rektaalisen viruksen vuoksi.
  4. Acyclovir ehkäisee ihosairauksia, joihin vaikuttaa limakalvot.
  5. Lääke voidaan antaa suonensisäisesti ihmisille, joilla ei ole kehittynyttä immuniteettia.
  6. Acycloviria voidaan määrätä henkilöille, joilla on vaikeita immuunikatovirheitä (aids, HIV-infektio).
  7. Lääke on määrätty potilaille, joille on tehty luuydinsiirto.
  8. Acyclovir on tarkoitettu infektioille, jotka ovat syntyneet herpes zoster-altistuksen seurauksena.

Munuaispatologeilla lääkäri tarkistaa annoksen. Sytomegaloviruksen ehkäisyn 2-vuotiailla lapsilla on sama annos kuin aikuisilla. Acyclovir on tehokas kroonisen sairauden etenemisen alkuvaiheessa. On syytä muistaa, että kaikki infektiot edellyttävät oikea-aikaista hoitoa.

  • Lääke voidaan määrätä aktivoimalla herpes simplex -virus. Acycloviriä annetaan laskimoon 5 mg: n annoksella 1 kg: n painon mukaan. Aine annostellaan 3 kertaa päivässä, 8 tunnin kuluttua
  • Jos infektio aiheutuu herpes simplex -viruksesta, laskimonsisäinen annos on 5 mg / kg painokiloa kohti. Se löytyy 3 kertaa päivässä 8 tunnin ajan.
  • Jos esiintyy herpetistä meningoencefaliittia, annos on 10 mg painokiloa kohden, 3 kertaa päivässä, väli on 8 tuntia.
  • Lääkärisi voi määrätä Acyclovir-hoitoa sairauksien, joita esiintyy herpes simplex -viruksen vuoksi, ehkäisemiseksi. Annos - 5 ml / kg ruumiinpainoa 3 kertaa päivässä, 8 tunnin kuluttua.
  • Laskimonsisäisen lääkkeen antaminen on välttämätöntä sytomegaloviruksen ehkäisyn varmistamiseksi: annos - 500 mg / m 2, taajuus 3 kertaa päivässä, 8 tunnin kuluttua. Käsittelyn kesto on 5 päivää. Viruksen tyypistä riippuen hoito voi kestää useita päiviä tai koko kuukausi. Suurin annos aikuiselle päivässä on 30 mg painokiloa kohti 1 kg; Annostus lapsille - 15 ml / kg painoa kohden.
  • Lääke voidaan antaa lapselle, jossa on vesirokkoa. Annos on 250 mg per m2, määrä on 3 kertaa päivässä, annostustiheys on 8 tunnin välein. Jos lääkettä on määrätty vesirokkoa hoidettaessa immuunipuutetulle lapselle, annosta suurennetaan 2 kertaa.

Miten aine valmistetaan?

Acyclovir on tarkoitettu suonensisäiseen antamiseen. Yksi lääkepullo on liuotettava 10 ml: aan puhdasta vettä. Vesi voidaan korvata 0,9% natriumkloridiliuoksella. Lääkeaineena käytetään hitaasti suonensisäistä annostelua, jos se on tarpeen, annetaan tippua. Liuos laimennetaan 40 ml: aan liuotinta. Näytteestä riippuen injektiopullon sisältö voidaan liuottaa 10 tai 20 ml: aan vettä. Liuos ruiskutetaan hitaasti. Tarvittaessa lääkäri hakee tippua. Valmistettua liuosta voidaan säilyttää enintään 10 tuntia huoneenlämmössä. Jos havaitaan sameus tai kiteytyminen, lääke valmistetaan uudestaan.

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Acyclovir on kielletty raskauden ja imetyksen aikana, mutta sitä voidaan säätää, jos sinun on pelastettava ihmishenkiä. Jos henkilöllä on immuunipuutos, patologiset virukset voivat olla resistenttejä lääkeaineelle, erityisesti tapauksissa, joissa sitä käytetään kursseilla ja toistuvasti. Jos lapsella on vesirokkoa hyväksyttävästi, tällaisia ​​lääkkeitä ei ole määrätty. Acyclovir on määrätty lapsille, joilla on herpes zoster -virus. Kuten olemme jo todenneet, ne voivat määrätä sen ennen luuydinsiirtoa. Suuria annoksia käytettäessä tarvitaan rehydraatiokäsittelyä. Jos iäkkäillä potilailla on munuaisten vajaatoiminta, lääkäri määrää pienen annoksen lääkitystä. Acyclovir ei vaikuta kykyyn kontrolloida autoja.

Lääkkeellä on haittavaikutuksia.

  1. Acyclovirin käytön yhteydessä saattaa esiintyä päänsärkyä.
  2. Toinen haittavaikutus on väsymys.
  3. Jotkut ihmiset ovat pienempiä bilirubiinitasoja.
  4. On turvotusta.
  5. Kehitä keskushermostohäiriöitä (harvinainen).
  6. Saatat kohdata pahoinvointia, oksentelua, uneliaisuutta, ripulia.
  7. Poikkeustapauksissa lääke aiheuttaa koliikkia.
  8. Joillakin potilailla on allergioita - ihon ihottuma.

Haittavaikutukset katoavat, kun henkilö lopettaa lääkkeen ottamisen. Acyclovir-valmisteen käytön usein ilmenee hengenahdistus, angioödeemaa sairastava turvotus. Anafylaktinen tila harvoin kehittyy. Kun käytät Acycloviriä, saattaa esiintyä paikallista tulehdusta. Jos lääkettä käytetään pitkään ja annetaan suurina annoksina, maksan vajaatoiminta voi kehittyä. Lopuksi toteamme, että itsehoitoa ei voida hyväksyä. Lääkkeitä mistä tahansa sairaudesta tulee määrätä lääkäri!

Acyclovir-liuos infuusiolle 250mg, 500mg ja 1000mg

Otsikko:

Acyclovir, lyofiloitu injektiokuiva-aine

Acyclovir (Acyclovir)
analogit

Virolex, Zovirax, Medovir
ATX-koodi: J05AB01.

1 pullo (pullo) sisältää

250 mg, 500 mg tai 1000 mg asykloviilia.
Farmakoterapeuttinen ryhmä

Antiviraaliset lääkkeet systeemiseen käyttöön. Acyclovir.
Farmakologinen vaikutus
farmakodynamiikka

Acyclovir estää erittäin selektiivisesti Herpes simplex -viruksen (Herpes simplex) tyypin 1 ja 2, vyöruusu-viruksen (Varicella zoster) ja Epstein-Barr-viruksen replikaation. Sytomegalovirus on vähemmän herkkä asykloviirin toiminnalle.

Asykloviirin antiviraalisen aktiivisuuden molekyylibiologinen mekanismi johtuu kilpailevasta vuorovaikutuksesta viruksen tymidiinikinaasin ja sekventaalisen fosforylaation kanssa mono-, di- ja trifosfaattien muodostamiseksi. Asykloviiritetrifosfaatti, joka on deoksiguanosiinin sijasta, sisällytetään viruksen DNA: han, inhiboi jälkimmäisen DNA-polymeraasia ja inhiboi replikaatioprosessia.
farmakokinetiikkaa

Aikuisilla Cycx max on 1,5 mikrog / kg, 5 mg / kg ja 10 mg / kg annoksilla 1,5 mikrogrammaa / vrk, 9,8 μg / ml ja 20,7 μg / ml, kun 1 tunnin infuusio on asikloviiria, vastaavasti. 7 tunnin kuluttua Css min on 0,5 ug / ml, 0,7 ug / ml ja 2,3 ug / ml, vastaavasti.

Vastasyntyneillä ja imeväisillä, jotka saattavat olla enintään 3 kuukautta asykloviirin käyttöönoton ollessa 10 mg / kg yhden tunnin ajan 8 tunnin välein Css max on 13,8 μg / ml, Css min on 2,3 μg / ml.

Acyclovir tunkeutuu veren aivot ja istukan esteet. Asykloviirin pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä on 50% sen pitoisuudesta plasmassa. Löytyy rintamaitoon. Se on hieman sitoutunut plasman proteiineihin (9 - 33%). Asykloviirin päämetaboliitti on 9-karboksimetoksimetyyliguaniini.

Aikuisilla plasman eliminaation puoliintumisaika plasman laskimonsisäisen antamisen jälkeen on noin 2,9 tuntia. Suurin osa lääkkeestä erittyy munuaisissa ennallaan ja 9-karboksimetoksimetyyliguaniinina (10-15%). Asikloviirin munuaispuhdistuma ylittää merkittävästi kreatiniinipuhdistuman, mikä osoittaa lääkkeen poistamisen glomerulussuodatuksella ja tubulatiivisella erittimellä. Iäkkäillä potilailla asykloviirin puoliintumisaika kasvaa hieman.

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla asykloviirin puoliintumisaika on 19,5 tuntia, hemodialyysi 5,37 tuntia (kun plasmakonsentraatio laskee 60 prosenttiin alkuperäisestä arvosta).

Alle 3 kuukauden ikäisillä lapsilla lääkeaine laskimonsisäisesti annoksella 10 mg / kg 1 tunti 3 kertaa päivässä eliminaation puoliintumisaika on 3,8 tuntia.

Käyttöaiheet

  • Lääke on tarkoitettu tyypin 1 tai 2 herpes simplex -virusten (mukaan lukien sukupuolielinten ja peräsuolen herpes) aiheuttamiin ihon ja limakalvojen vaikeisiin muotoihin;
  • Tyypin 1 tai 2 tyypin herpes simplex -virusten aiheuttama ihon ja limakalvojen tulehdusten ehkäisy potilailla, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä;
  • Potilailla, joilla on vakava immuunipuutos, mukaan lukien joilla on kehittynyt kliininen kuva HIV-infektiosta (CD4 + -solumäärä alle 200 / mm3) ja potilailla, joille on tehty luuydinsiirto;
  • Herpes zoster -virusten aiheuttamilla infektioilla, kananviljelmillä; sytomegalovirusinfektion ehkäisemiseksi luuydinsiirron jälkeen.


Annostus ja antotapa

Herpes Simplex -viruksen tyypin 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden hoitoon käytettäviä aikuisia annetaan vakavaan immuunipuutos, mukaan luettuna luuydinsiirron jälkeen tai suoliston imeytymiseen, laskimoon annoksella 5 mg / kg 3 kertaa päivässä 8 tunnin välein.

Herpes simplex -tyyppien 1 ja 2 aiheuttamia infektioita (lukuun ottamatta herpeksen meningoencefalitiaa) niitä annetaan laskimoon annoksella 5 mg / kg 3 kertaa päivässä 8 tunnin välein.

Kun herpetinen meningoencefaliitti annetaan 10 mg / kg annoksessa 8 tunnin välein (edellyttäen että munuaisten toiminta ei ole heikentynyt), hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian taudin puhkeamisen jälkeen.

Herpes Simplex -viruksen tyypin 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden ehkäisemiseksi, joilla on vakava immuunipuutos, mukaan lukien luuydinsiirron jälkeen tai suoliston imeytymisen loukkaaminen, annetaan laskimoon annoksella 5 mg / kg 3 kertaa päivässä 8 tunnin välein.

Varicella zosterin infektioita annetaan laskimoon 5 mg / kg annoksella 3 kertaa päivässä 8 tunnin välein. Potilaat, joilla on immuunipuutosannos, nousivat 10 mg / kg 8 tunnin välein (edellyttäen että munuaisten toiminta ei ole heikentynyt). Hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian ihottuman jälkeen.

Sytomegalovirusinfektion estämiseksi lääke annetaan laskimoon annoksella 500 mg / m2 3 kertaa päivässä (8 tunnin välein), 5 päivää ennen luuydinsiirtoa ja 30 päivän ajan siirron jälkeen.

Osana monimutkaista hoitoa, kun kyseessä on voimakas immuunipuutos, aikuisilla hoidetaan acyclovir-hoidon suonensisäisesti 1 kuukauden ajan ja sen jälkeen he siirtyvät asikloviirin nauttimiseen.

Aikuisten maksimaalinen annos on 30 mg / kg / vrk.

3 kuukauden ja 12 vuoden ikäiset lapset annetaan yleensä annoksena, joka on puolet annoksesta aikuisille (250 mg / m2 3 kertaa päivässä, 8 tunnin välein).

Herpes simplex -tyyppien 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden hoitamiseksi sekä Herpes simplex -viruksen tyypin 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden ehkäisemiseksi lapsilla, joilla on immuunipuutos, määrätään 250 mg / m2 annoksella 3 kertaa päivässä (8 tunnin välein).

Lääkevalmistetta lapsille hoidettaessa sitä käytetään annoksella 250 mg / m2 3 kertaa päivässä (8 tunnin välein).

Laskimonsisäisen annon suositeltu annos on 500 mg / m2 3 kertaa päivässä (8 tunnin välein), jos munuaisten toiminta on heikentynyt. Varicellan hoitoon lapsilla, joilla on immuunipuutos ja herpetisen meningoencefalitian hoito.

Sytomegalovirusinfektioiden ehkäisyä 2-vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla suositellaan samoja annoksia kuin aikuisilla (500 mg / m2 3 kertaa vuorokaudessa, 8 tunnin välein, 5 päivää ennen luuydinsiirtoa ja 30 päivän ajan siirron jälkeen ).

Lääkkeen annos määritetään kreatiniinipuhdistuman mukaan: kun kreatiniinipuhdistuma on 25-50 ml / min, 5-10 mg / kg tai 500 mg / m2 annostellaan 2 kertaa päivässä (12 tunnin välein), kun kreatiniinipuhdistuma on 10-25 ml / min määrätä 5-10 mg / kg tai 500 mg / m2 kerran päivässä, kun kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml / min, 2,5-5 mg / kg tai 250 mg / m2 kerran päivässä edellyttäen, hemodialyysi tai jatkuva ambulatorinen peritoneaalidialyysi.

Hoidon kesto riippuu potilaan kunnosta ja hoitovasteesta. Lääke annetaan laskimoon, tavallisesti 5-7 päivää. Herpetisen meningoencefalitian hoidon kesto on tavallisesti 10 päivää.

Infuusionesteen valmistamisen ja antamisen ehdot laskimonsisäiseen antamiseen

Laskimonsisäiseen antamiseen 1 injektiopullon sisältö, joka sisältää 0,25 g, liuotetaan 10 ml: aan steriiliä vettä injektiota varten tai steriiliin 0,9% natriumkloridiliuokseen. Liuos voidaan antaa injektiona hitaasti (tunnin kuluessa) tai levittää pisaroittain, jolle syntynyt liuos (25 mg 1 ml: ssa) laimennetaan vielä 40 ml: lla liuotinta (saadun liuoksen kokonaistilavuus on 50 ml, 1 ml sisältää 5 mg).

Laskimoon annettaessa 0,5 g: n 1 injektiopullon sisältöä liuotetaan 20 ml: aan steriiliä vettä injektiota varten tai steriilillä 0,9-prosenttisella natriumkloridiliuoksella. Liuosta voidaan antaa injektiona hitaasti (tunnin sisällä) tai levitettäväksi tipoittain, jolle syntynyt liuos (25 mg 1 ml: ssa) laimennetaan 80 ml: lla liuosta (syntyneen liuoksen kokonaistilavuus on 100 ml, 5 ml sisältää 5 mg).

Laskimonsisäiseen antamiseen 1,0 gramman 1 injektiopullon sisältöä liuotetaan 40 ml: aan steriiliä vettä injektiota varten tai steriilillä 0,9-prosenttisella natriumkloridiliuoksella. Liuos voidaan antaa injektiona hitaasti (tunnin kuluessa) tai levitettäväksi tipoittain, jolle syntynyt liuos (25 mg 1 ml: ssa) laimennetaan 160 ml: lla liuottimella (syntyneen liuoksen kokonaistilavuus on 200 ml ja 1 ml sisältää 5 mg).

Huumeiden kiteiden täydellinen liukeneminen on välttämätöntä. Levitä vastavalmistettuja liuoksia.

Aikuisille, jos asikloviiriä käytetään enintään 500 mg: n annoksina, lääkettä tulee antaa vähintään 100 ml: n nestemääränä. Tarvittaessa lääkkeen käyttöönotto suurilla annoksilla (500 mg - 1000 mg), injektoidun nesteen tilavuutta tulisi lisätä.

Laskimonsisäinen annostelu suoritetaan hitaasti, tiputtamalla 1 tunti riippumatta lääkkeen annosta. Lääke voidaan syöttää ruiskutuspumpulla, jossa on säädettävä virtaus.

Laskimonsisäiseen antoon valmistettu liuos on säilytettävä 15 - 25 ° C: n lämpötilassa korkeintaan 12 tunnissa. Sameus, kiteytys laimennuksessa, käyttöönotossa tai varastoinnissa, liuoksen käyttö on suljettu pois.


Erityisohjeet

Raskauden ja imetyksen aikana asykloviiriä määrätään vain terveydellisistä syistä. Imetys hoidon aikana keskeytyy.

Immunoblottavilla potilailla virusten vastustuskyky asykloviirille on mahdollista, erityisesti toistuvien hoitokurssien tapauksessa.

Lääkettä ei ole määrätty lapsille, joilla on vesirokkoa, jos tauti on lievä. Akuylovirin käyttöä lapsilla, joilla on normaali immuniteetin taso Herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden toistumisen estämiseksi ja herpes zoster -viruksen aiheuttamien infektioiden hoitamiseksi, ei suositella kliinisten tietojen puutteen vuoksi.

Asikloviirin nimittäminen suonensisäisesti 1 kk ennen luuydinsiirtoa, jota seuraa lääkkeen oraalinen antaminen, johtaa kuolleisuuden vähenemiseen.

Hoidon aikana tulisi suorittaa riittävä rehydraatioterapia, erityisesti iäkkäillä potilailla ja käytettäessä suuria annoksia asykloviilia. Iäkkäillä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, on tarpeen määrätä lääke pienemmillä annoksilla.

Lääke ei vaikuta kykyyn kuljettaa ajoneuvoja ja koneita.
Haittavaikutuksia

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa päänsärkyä, väsymystä, seerumin bilirubiinin, urean ja kreatiniinin lisääntymistä, maksan transaminaasien ohimenevää kohoamista, turvotusta, lymfadenopatiaa.

Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä neurologisia häiriöitä, uneliaisuutta, pahoinvointia, oksentelua, ripulia ja suoliston koliikkia. Allergiset ihoreaktiot ovat mahdollisia (siirrytään nopeasti lääkkeen oton jälkeen), urtikaria, kutina, kuume, harvoin - hengenahdistus, angioedeema, anafylaksia, leukopenia, trombosytopenia. Harvinaisissa tapauksissa (tavallisesti ekstravasaatiolla) saattaa esiintyä paikallinen tulehdus, flebitiitti pistoskohdassa.

Kun suonensisäinen annostus suurilla annoksilla saattaa johtaa munuaisten vajaatoimintaan.

Keskushermostoon kohdistuvat haittavaikutukset ovat yleensä palautuvia, mikä ilmenee pääasiassa lääkkeen käyttöönotossa suurina annoksina sekä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja aids.

Vasta

Yliherkkyys asykloviirille tai valasykloviirille.
Vapautuslomake

Lyofiloitu jauhe 250 mg: n infuusionesteen valmistamiseksi injektiopulloissa, joiden kapasiteetti on 20 ml; 500 mg tai 1000 mg lasipulloissa, joiden kapasiteetti on 50 ml tai 100 ml, vastaavasti.

Acyclovir-injektioiden lääkkeen tehokkuus

Acyclovir-injektioita voi ostaa erityisellä tummanlasiastiassa, joka on 0,25 g laskimonsisäisesti. Kaksikymmentä millilitraa sisältävä injektiopullo sisältää 250 mg vaikuttavia ainesosia. Kapasiteetti 50 ja 100 ml sisältävät viisisataakymmentä tuhatta aktiivista komponenttia.

Farmakologiset ominaisuudet

Lääke on osoittautunut herpesviruksen 1 tai 2 hoitamiseksi samoin kuin herpesvirus 3 (ihmiset: vesirokko). Elimistöön saapumisen jälkeen vaikuttava aine siirtää ja vapauttaa katalysoidun entsyymin. Acyclovir trifosfaatti auttaa hidastamaan entsymaattisen reaktion virtaa, estäen DNA-polynukleotidin edelleen synteesin.

Kemialliset reaktiot elimistössä

Aikuisilla 60 minuutin kuluessa aktiivisen aineen laskimonsisäisestä infuusioon pienessä määrässä sen maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan melko nopeasti. Asykloviiritetrifosfaatin vaikutus heikkenee seitsemän tunnin jälkeen, mutta sen pitoisuus veressä riittää taudin torjumiseen.

Niillä pikkulapsilla, jotka eivät ole saavuttaneet kolmen kuukauden ikäisiä, annettaessa kymmenen mg lääkettä painokiloa kohti 60 minuutin aikana, on mahdollista saavuttaa korkeintaan 13 μg pitoisuutta millilitraa kohti plasmaa. Tässä tapauksessa pienimmät luvut ovat kaksi mikrogrammaa.

Acyclovir-trifosfaatti kykenee tunkeutumaan istukan ja fyysisen alueen rajoihin. estää plasman virtauksen ja hermoston välillä. Trifosfaatin pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä on puolet sen määrästä. Työkalu pääsee äidinmaitoon.

Negatiiviset vaikutukset soluihin eivät näy. Aktiiviset aineosat ja kaikki ei-toivotut komponentit johdetaan luonnollisesti suodatuksesta ja erittymistä. Puoliintumisaika tapahtuu 180 minuutin kuluttua, imeväisillä, 240. Kroonisista munuaisten vaivoista kärsivät potilaat saattavat tuntea puoliintumisaikaa 20 tunnin kuluttua. Lääkkeen poistaminen luonnollisella tavalla vaikuttaa merkittävästi kreatiinifosfaattireaktioon, mikä merkitsee lääkkeen Acyclovirin eliminoitumista virtsan muodostumisen ja tubuluserityksen alkuvaiheen kautta.

Ikääntymisen myötä asykloviiri-trifosfaatin erittymisen aika kasvaa merkittävästi. Alle 3 kuukauden ikäisillä lapsilla puoliintumisaika 60 minuutin kuumennuksen jälkeen on 4 tuntia.

Vaikutusmekanismi

Molekyylitasolla antiviraalisten vaikutusten mekanismi koostuu kilpailevasta keskinäisestä suhteesta infektiivisen aineen ja peräkkäisen fotofosforylaation ryhmän kinaasien (tymidiinikinaasi, joka voi yhdistää herpesviruksia) komponentteja. Aktiivinen komponentti korvaa viruksen solusta peräisin olevan guaniinin ja deoksiriboosin muodostavan nukleosidin, tukahduttaa sen tehokkuutta poistamalla replikaatiossa mukana olevat entsyymit. Lääkeyhtiö acyclovir on osoittautunut kansallisilla markkinoilla.

Milloin hakea

Milloin kuvattava lääke Acyclovir:

  • Infektioprosessit, jotka aiheuttivat Herpes simplexin potilailla, joilla oli heikko immuunijärjestelmän suorituskyky.
  • Varicella-Zoster-viruksen ensisijaiset ja toistuvat ilmentymät potilailla, joilla on normaalit ja heikot immuunijärjestelmät.
  • Aivojen tulehdus patogeenisten herpetisen mikro-organismin aiheuttama.

Lääkkeen asykloviirin käyttö on järkevää infektioita ihon tai limakalvojen aiheuttamat herpetinen mikro-organismit.

  • Herpes simplexin aiheuttama infektioprosessien ehkäisy heikolla immuunijärjestelmällä.
  • Ensisijainen ja uudelleen tartunta, joka laukaisi Varcelle-Zosterin potilailla, joilla oli normaalit immuuniprosessit.
  • Ihon ja limakalvon vaurioita, jotka johtuvat yksinkertaisista herpetisistä mikro-organismeista.
  • Herpes aiheuttama sarveiskalvon tulehdus.

Kun Acyclovir-lääkettä ei saa käyttää

Acyclovir-lääkkeen ottamiseen kiellettyjä aineita ovat:

  • Yliherkkyys lääkkeen vaikuttaville aineille.
  • Vauvojen odotusaika (poikkeukset ovat vakavia tartuntatauteja, jotka uhkaavat äidin ja lapsen elämää).

Ohjeet Acyclovir

  • Aikuiset infektion hoidon aikana immuunivasteen jyrkkää vähenemistä, mukaan lukien ruuansulatuskanavan Acyclovir-lääkkeen imeytymisestä, lasketaan suonensisäisesti. Tällöin annoksen tulee olla viisi mg kehon painokiloa kohden, lääkettä annetaan kolme kertaa päivässä saman ajanjakson jälkeen.
  • Sairauksissa, jotka ilmenevät Herpes simplexin (jota ei pidetä meningoencefaliittia aiheuttavana virtsana), on määrätty 5 mg: aan Acyclovir-lääkettä kolme kertaa päivässä 8 tunnin välein. Asykloviirin annoksia ei voida muuttaa ilman lääkärin suositusta
  • Annos herpesiin kohdistuu meningeihin ja keskivartaloon 10 mg kilogrammalta (jos potilas ei valittaa munuaisten työstä). On toivottavaa aloittaa hoito välittömästi viruksen havaitsemisen jälkeen.
  • Infektioprosessien ehkäisemiseksi heikolla immuuniprosessilla, mukaan lukien kirurgisten toimenpiteiden jälkeen, on välttämätöntä pistää laskimonsisäisesti 5 mg ainetta painokiloa kohti saman ajanjakson jälkeen.
  • Varcellus-Zosterin aiheuttamat virukset ovat viisi mg painokiloa kohden. Tässä ei saa unohtaa kahdeksan tunnin tauon. Heikolla immuunijärjestelmällä annos kaksinkertaistuu edellyttäen, että munuaiset toimivat normaalisti. Laskimonsisäinen annostelu tulee tapahtua ensimmäisen ihottuman jälkeen.
  • Sytomegalovirusviruksen estämiseksi viisi mg ainetta on määrätty kolme kertaa päivässä. Dropperit tulisi sijoittaa viisi päivää ennen nimettyä kirurgista väliintuloa aivoihin. Toimenpiteen jälkeen kuopat on määrätty vielä kuukausi ennen havaitun parannuksen alkamista.
  • Kun immuunijärjestelmä on epästabiili aikuisilla, Acyclovir-lääkkeen aktiivisten komponenttien antaminen sisältyy kompleksiseen hoitoon, jonka kesto voi kestää 30 päivää, silloin on suositeltavaa ottaa sama lääke, mutta vain tabletteja.

Varoitus! Aktiivisen aineen enimmäispitoisuus aikuisille on 30 mg painokiloa kohti.

  • Kolmen kuukauden ja 12 vuoden ikäisten lasten on yleensä suositeltavaa käyttää puolet suositellusta annoksesta aikuiselle. Dropper laittaa myös kolme kertaa päivässä samaa aikaväliä noudattaen.
  • Lapsille, joilla on epästabiili immuunijärjestelmän työtä, tässä artikkelissa käsitellyn taudin osalta määrätään 0,25 mg: n annos kehon painokiloa kohden. Samantapainen annos annetaan Varcelle-Zosterin hoidossa imeväisille.
  • Viruksen hyökkäyksen hoitoon aivohalvauksille sekä Medulla, Varicella-Zosterin, jolla on riittämätön immuunivaste, viisituhatta lääkeainetta on määrätty kolme kertaa 480 minuutin tauon (normaalin munuaisten toiminnan aikana).
  • Sytomegaloviruksen profylaktisella tarkoituksella 24 kuukauden ikäisillä lapsilla käytetään samaa annosta kuin aikuisille (viisisataa mg kolme kertaa päivässä, viisi päivää ennen leikkausta ja 30 vuorokautta sen jälkeen).

Annostus on valittava perustuen endogeeniseen kreatiniinipuhdistumaan: viidestä kymmeneen mg / kg tai viisisataa mg kahdesti päivässä, munuaisten teho on 25-500 ml / min.

Hoidon kesto on määritettävä potilaan tilalla ja hänen reaktiollaan määrättyyn lääkeaineeseen. Työkalu annostellaan v.v koko viikon ajan. Aivovaurio - kurssi - 10 päivää.

Miten valmistautua ratkaisu käyttöönottoon

Mistä acyclovir lääketieteen olet luultavasti lukenut, mutta on yhtä tärkeää yhdistää se oikein muihin komponentteihin.

  • Yhden injektiopullon sisältö, toisin sanoen kaksisataaviisikymmentä milligrammaa liuosta, on kaadettava steriiliin injektionesteisiin (10 ml) tai steriiliin suolaliuokseen. Seos lisätään vähitellen injektion muodossa (yli 60 minuuttia) tai tiputuslaitteeseen. Tätä varten tuloksena oleva massa laimennetaan edelleen vedellä tai liuoksella. On välttämätöntä saavuttaa 50 millilitran tilavuus.
  • Yhden ampullin (puolen gramman) laskimoon tarkoitetun keinon syöttö on laimennettava erityisellä vedellä tai liuoksella. Seosta lisätään vähitellen 60 minuutin aikana tai käytetään tiputuslaitteeseen (saatu lääke yhdistetään liuokseen, tuotteen kokonaistilavuus on 100 ml).
  • Joissakin tapauksissa suonensisäisen käytön yhteydessä ampullin sisältö on laimennettava 40 ml: aan injektiovettä tai suolaliuosta. Tislattimen tapauksessa sisältö laimennetaan edelleen kaksisataa ml: n nopeudella.
  • Mikroskooppiset jauhepartikkelit tulee liuottaa veteen. On suositeltavaa ottaa käyttöön vain vastavalmistettu seos.
  • Jos on järkevää käyttää viisisataa milligrammaa annosta aikuiselle, lääkkeen määrä ei saa olla alle sata ml. Jos suuria annoksia annetaan (enintään 1000 mg), tilavuus kasvaa.

Intravenoidusti, asikloviirin injektioita annetaan äärimmäisen hitaasti, samoin kuin tippa annoksesta riippumatta. Vähintään tunti. Injektiota varten on suositeltavaa käyttää pumppua injektioon, joka säätää ruiskutettua nestettä.

Liiallisen määrän lääkettä otetaan käyttöön

Acyclovir-valmisteen ottaminen suurella annoksella voi johtaa lisääntyneeseen kreatiniinipitoisuuteen ja virtsaan, joka johtaa munuaisten vajaatoimintaan.

oireiden:

  • Hämmentynyt tietoisuus;
  • kuume;
  • kouristukset;
  • Erilaiset havaintohäiriöt;
  • Tuntemuksen menetys

Tämän ehdon vuoksi on suositeltavaa suorittaa verisuonien ekstrarenkaan puhdistuma.

Haittavaikutukset

Näistä reaktioista huomaa:

  • Amino-hapon ja proteiinin aineenvaihdunnan biokemiallisten reaktioiden metaboliittipitoisuus kasvaa useita kertoja (hieman hydratoitumalla);
  • Akuutti munuaisten vajaatoiminta (poikkeustapauksissa);
  • Tulehdusreaktiot, jos tuote on iholla;
  • Potilas alkaa tuntea sairasta, ja usein hän alkaa oksentaa;
  • Niiden maksasentsyymien määrä, jotka aiheuttavat ihottumaa, lisääntyvät.

Vuorovaikutus muiden pillereiden kanssa

Tarkastetun lääkkeen vuorovaikutus muiden samanlaisten kliinisten vaikutusten omaavien lääkkeiden kanssa ei ole allokoitu. Luonnollisesti johdetut komponentit voivat myös lisätä tehoaineen pitoisuutta plasmassa.

Tärkeää tietää! Annosvaihtoa ei tehdä erilaisten terapeuttisten päätösten vuoksi. Acyclovirin yhdistäminen immunosuppressiivien aineiden kanssa, joita käytetään leikkauksen aikana, lisää molempien lääkkeiden vaikuttavien aineiden pitoisuutta.

Erityiset suositukset

Ihmisillä, joilla on vähentynyt immuniteetti, virukset voivat olla resistenttejä trifosfaatille, varsinkin kun he oppivat uudelleen. Jos Varicella-Zoster on vauva on lievä, lääke ei ole järkevää käyttää.

Koska kliinisen tiedon puuttuminen ja tarvittavat tutkimukset ovat puutteellisia, ei ole suositeltavaa käyttää lääkettä normaaleissa immuuniprosesseissa olevissa lapsissa vaarallisten virusinfektioiden kehittymisen estämiseksi. Trifosfaatin käyttö laskimoon 30 vuorokautta ennen luuydinsiirtoa lisäämällä lääkeainetta pillereinä pienentää kuoleman todennäköisyyttä.

Hoidon aikana on tärkeää täydentää nestettä elimistössä, erityisesti iäkkäillä potilailla ja käytettäessä suurempia annoksia. Työkalu ei vaikuta TC: n tai muiden mekanismien hallintaan.

Asiantuntijoiden lausunnot kiehtovat sitä, että lääkkeen vaikuttavat aineet ovat tehokkaita edellä kuvattuja viruksia vastaan. Kun sitä annetaan laskimoon, sitä siedetään ilman komplikaatioita ja ilmeisiä sivuvaikutuksia. Jälkimmäiset muuten kehittyvät erittäin harvoin. Lääkärit käyttävät sekä aikuisia että lapsia, mutta vain tiukasti valvottuja.

Jotkut potilasvihjeet

Arvioiden mukaan Acyclovirilla on etuja ja haittoja. Vastaanottoa varten on tarpeen tutkia ne henkilöt, jotka ovat jo kokeneet lääkkeen vaikutuksen. Käyttäjien tärkeimmät suositukset, jotka voivat olla hyödyllisiä:

  • Käytä Acycloviriä itsenäisesti, syötä se suonensisäisesti tai laita pipetointi ei ole sallittua mihinkään verukkeeseen.
  • Tämä on vaarallinen lääke, jota käytetään tarkasti asiantuntijoiden valvonnassa ja suositellun annostuksen mukaan.
  • On tärkeää hoitaa hoitoa vakiintuneen järjestelmän mukaisesti.
  • Lääkärit ohjaavat antamisen tiheyttä ja taajuutta: esimerkiksi seitsemän tuntia myöhemmin, kolme kertaa päivässä.
  • Laskimonsisäisen antamisen edut:
  • Ei ole vaarallista ja kielteistä vaikutusta sisäelimiin.
  • Harvoin ei-toivotut reaktiot.
  • Edullinen hinta.
  • Korkea suorituskyky.
  • Ei voida käyttää itsenäisesti (vain lääkäri voi laittaa järjestelmän oikein).
  • On välttämätöntä seurata tiukasti syöttötaajuutta (7-8 tunnin välein).
  • Vaikutus, joka voi jatkua, voi heikentyä.

analogit

Acyclovirin analogi on Zovirax. Vaikuttavat aineet ovat täsmälleen samat. Ainoastaan ​​valmistaja on erilainen: toinen on italialainen ja toinen kotimainen. Acyclovir laskimoon, sitä vastoin, käytetään useammin kuin muut analogit. Sitä pidetään tehokkaampana eikä aiheuta haittavaikutuksia, jotka voivat vaikuttaa potilaan elämään ja terveyteen. Punnitse kaikki lääkkeen ja sen analogian edut ja haitat ja vasta sitten päätä lääkkeen ottamisesta.

Acyclovir (akikloviiri)

pitoisuus

Rakenteellinen kaava

Venäläinen nimi

Ateenan nimi acyclovir

Kemiallinen nimi

2-amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroksietoksi) metyyli] -6H-purin-6-oni (natriumsuolana)

Brutto kaava

Aakkosyliryhmän farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Acyclovir

Acyclovir on valkoinen kiteinen jauhe, maksimiliukoisuus veteen (37 ° C: ssa) on 2,5 mg / ml, molekyylipaino on 225,21. Acyclovir natriumsuola - suurin liukoisuus veteen (25 ° C: ssa) ylittää 100 mg / ml, molekyylipaino 247,19; valmistetulla liuoksella (50 mg / ml) pH on noin 11.

farmakologia

Se on synteettinen analogi puriininukleosidien kanssa. Kun viruksen tymidiinikinaasi sisältää infektoituneita soluja, asykloviiri fosforyloidaan ja muutetaan asyklovirimonofosfaatiksi, joka muutetaan difosfatoiksi solukylaattikinaasin vaikutuksesta ja sen jälkeen monien soluentsyymien vaikutuksesta trifosfaattiin. Acyclovir trifosfaatti vuorovaikuttaa virus-DNA-polymeraasin kanssa, tulee viruksen DNA-ketjuun, katkaisee ketjun ja estää viruksen DNA-replikaation vahingoittamatta isäntäsoluja.

Acyclovir estää ihmisen herpesvirusten in vitro ja in vivo replikaation, mukaan lukien seuraavat (lueteltu asykloviirin antiviraalisen aktiivisuuden vähenemisen järjestyksessä soluviljelmässä): Herpes simplex -virus 1 ja 2, Varicella zoster -virus, Epstein-Barr-virus ja CMV.

Pitkäkestoinen hoito tai toistuva käyttö asykloviirille potilailla, joilla on merkittävä immuunipuutos, Herpes simplex- ja Varicella zoster -virusten vastustuskyky asykloviirille kehittyy. Useimmat asykloviiriresistentteistä potilaista johdetut kliiniset isolaatit osoittavat viruksen tymidiinikinaasin suhteellisen puutteen tai viruksen tymidiinikinaasin tai DNA-polymeraasin rakenteen rikkomisen.

Kun herpes estää uusien ihottumien muodostumista, vähentää ihon levittämisen todennäköisyyttä ja viskeraalisia komplikaatioita, nopeuttaa kuoren muodostumista ja vähentää kipua herpes zosterin akuutissa vaiheessa. Se on immunostimuloiva vaikutus.

Kun ruoansulatus imeytyy osittain maha-suolikanavasta, biologinen hyötyosuus - 20% (15-30%) ei riipu annosmuodosta, vähenee kasvavalla annoksella; elintarvikkeella ei ole merkittävää vaikutusta asykloviirin imeytymiseen. Kun asykloviiria on otettu 200 mg 4 tunnin välein aikuisilla, C: n keskimääräiset tasapainotusarvojamax - 0,7 ug / ml ja Cmin - 0,4 ug / ml; Tmax - 1,5 - 2 h.

IV: n tippumisen jälkeen aikuisilla keskimääräiset arvot olivat Cmax 1 h infuusion jälkeen annoksella 2,5; 5 ja 10 mg / kg oli 5,1; 9,8 ja 20,7 ug / ml, vastaavasti. Cmin 7 tuntia infuusion jälkeen oli vastaavasti 0,5; 0,7 ja 2,3 ug / ml. Yli 1-vuotiailla lapsillamax ja Cmin annoksilla 250 ja 500 mg / m 2, ne olivat samankaltaisia ​​kuin aikuisilla 5 ja 10 mg / kg annoksilla. Vastasyntyneillä ja alle 3 kuukauden ikäisillä lapsilla, joissa asykloviiriä annettiin annoksena 10 mg / kg IV tippa 1 tunti kahdeksan tunnin välein.max oli 13,8 ug / ml), Cmin - 2,3 ug / ml.

Proteiinisitoutuminen on alhainen (9 - 33%). Se kulkee BBB: n kautta, istukan esteenä, joka esiintyy äidinmaidossa (annoksessa 1 g / vrk suun kautta 0,3 mg / kg tulee vauvan äidinmaitoon). Se tunkeutuu elimiin, kudoksiin ja kehon nesteisiin, mukaan lukien aivot, munuaiset, maksa, keuhkot, vesipitoinen huumori, kyynelneste, suolet, lihakset, perna, kohtu, limakalvo ja emättimen eritteet, siemenneste, aivo-selkäydinneste ja herpetiikan rakkuloiden. Suurimmat pitoisuudet ovat munuaisissa, maksassa ja suolistossa. Pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä on 50% plasmassa. Metaboloituu maksassa alkoholin ja aldehydidehydrogenaasin vaikutuksesta ja vähäisemmässä määrin aldehydidoksidaasi inaktiivisissa metaboliiteissa. Acyclovir-aineenvaihdunta ei liity sytokromi P450-entsyymeihin.

Tärkein tapa eliminaatio on munuaisten kautta glomerulaarisella suodatuksella ja tubulatiivisella eritys. Suun kautta otettuna noin 14% erittyy muuttumattomana ja 45-79% suonensisäisesti. Virtsan pääasiallinen metaboliitti on 9-karboksimetoksimetyyliguaniini. Tärkein metaboliitti on jopa 14% (normaali munuaisten toiminta). Alle 2% erittyy ulosteisiin, jäljitysmäärät määritetään uloshengitetyssä ilmassa.

T1/2 kun sitä nautitaan aikuisilla - 2,5-3,3 h1/2 a / in johdannossa: aikuisilla - 2,9 tuntia lapsilla ja nuorilla 1-vuotiaista 18 vuoteen - 2,6 tuntia alle 3 kuukauden ikäisillä lapsilla - 3,8 tuntia (ottamalla käyttöön / tiputtamalla 10 mg / kg 1 h 3 kertaa päivässä). Potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta T1/2 - 19,5 tuntia, hemodialyysin aikana - 5,7 tuntia, jatkuvaa avohoidon peritoneaalidialyysiä - 14 - 18 tuntia. Yhdellä hemodialyysiistutkimuksella 6 tunnin ajan plasman asykloviripitoisuus pienenee 60%: lla, peritoneaalidialyysin aikana asykloviirin puhdistuma on merkittävästi ei muutu.

Kun iholle levitetään iho (esimerkiksi herpes zosterin kanssa), imeytyminen on kohtalaista; potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, seerumin pitoisuudet ovat jopa 0,28 μg / ml ja munuaisten vajaatoiminta voi olla enintään 0,78 μg / ml. Munuaiset erittyy (noin 9% päivittäisestä annoksesta).

Silmäkosteus tunkeutuu helposti sarveiskalvon epiteeliin ja luo terapeuttisen pitoisuuden silmänesteessä.

Karsinogeenisuus, mutageenisuus, vaikutukset hedelmällisyyteen, teratogeenisuus

Rotilla ja hiirillä, jotka saivat asikloviirin annoksina 450 mg / kg / vrk mahalaukun läpi (Cmax oli 3-6 kertaa suurempi ihmisillä kuin hiirillä ja 1-2 kertaa suurempi rotilla), ei havaittu karsinogeenista vaikutusta.

Aqikloviirilla oli mutageeninen vaikutus joissakin testeissä: 16 in vivo ja in vitro -testissä asykloviirin geeni-toksisuutta varten 5 testin tulokset olivat positiivisia.

Acyclovirilla ei ollut vaikutusta hedelmällisyyteen ja lisääntymiseen hiirissä, kun sitä annettiin oraalisesti annoksina 450 mg / kg / vrk ja rotilla, kun annos annettiin 50 mg / kg / vrk, kun plasmapitoisuus oli 9-18 kertaa suurempi ( hiirillä) tai 8-15 kertaa suurempi rotilla kuin ihmisillä. Suurimmalla annoksella (50 mg / kg / vrk s / c) rotilla ja kaneilla (plasman pitoisuudet olivat 11-22 tai 16-31 ihmisellä), implantaation tehokkuuden lasku havaittiin.

Teratogeenisuus. Acyclovirilla ei ollut teratogeenista vaikutusta, kun sitä annettiin orgaanisen synnytyksen aikana hiirille (450 mg / kg / vrk suun kautta) kaniineille (50 mg / kg / vrk, s / c ja iv) sekä rotan standardikokeessa (50 mg kg / vrk, s / c).

Tutkimuksia asykloviirin karsinogeenisuudesta ulkoisessa käytössä ei tehty.

Ihmisillä ei ole spermatogeneesin, liikkuvuuden tai siittiöiden morfologian loukkauksia. Kuitenkin suuret asykloviiriannokset - 80 tai 320 mg / kg / vrk intraperitoneaalisesti rotilla sekä 100 tai 200 mg / kg / vrk i.v. koirilla - aiheuttivat kivesten atrofiaa ja aspermogeneesiä. Tylsärkyä ei havaittu, kun asykloviiriä annettiin / otettiin käyttöön koirilla annoksina 50 mg / kg / vrk 1 kuukauden ajan tai 60 mg / kg / vrk suun kautta 1 vuoden ajan.

Aineen käyttö Acyclovir

Systeemiseen käyttöön: herpes simplex -viruksen (tyypit 1 ja 2) aiheuttamat primaariset ja toistuvat infektiot, mukaan lukien herpes simplex -virus, mukaan lukien sukupuolielinten herpes, herpesisillä vaurioilla immuunipuutteisilla potilailla (hoito ja ennaltaehkäisy); vyöruusu, kananviljelijä.

Ulkopuoliseen käyttöön: herpes simplex iho ja limakalvot, sukupuolielinten herpes (ensisijainen ja toistuva); paikallisen herpes zosterin (adjuvanttihoito).

Paikalliseen käyttöön silmälääketieteessä: herpetinen keratiitti.

Vasta

Yliherkkyys asykloviirille tai valasykloviirille.

Rajoitukset käyttötarkoituksiin

Kun johdannaiset ovat: dehydraatio, munuaisten vajaatoiminta (nefrotoksisten vaikutusten riski), neurologiset häiriöt tai neurologiset reaktiot sytotoksisten lääkkeiden, mukaan lukien anamneesissa.

Suun kautta: kuivuminen, munuaisten vajaatoiminta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaus. On mahdollista, jos hoidon odotettu vaikutus ylittää potentiaalisen riskin sikiölle (riittäviä ja tiukasti valvottuja tutkimuksia käyttöturvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole suoritettu). Acyclovir kulkee istukan läpi. Tiedot raskauden lopputuloksesta naisilla, jotka saivat systeemistä acycloviria ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, eivät osoittaneet lasten synnynnäisten epämuodostumien määrän kasvua verrattuna väestöön verrattuna. Koska havainto sisälsi pienen määrän naisia, ei voida tehdä luotettavia ja tarkkoja johtopäätöksiä asykloviirin turvallisuudesta raskauden aikana.

Imettävät. Acyclovir kulkeutuu rintamaitoon. Aksykloviirin nauttimisen jälkeen se määritettiin äidinmaidossa pitoisuuksina, joiden suhde plasmapitoisuuksiin oli 0,6-1,4. Rintamaidon pitoisuuksissa rintaruokinnassa olevat imeväiset saavat asikloviirin annoksena 0,3 mg / kg / vrk. Tämän takia on tarpeen määrätä asikloviiriä imettäville naisille varoen vain tarvittaessa.

Acyclovirin sivuvaikutukset

Systeemisesti:

Ruoansulatuskanavan osassa: esittelyn yhteydessä / - ruokahaluttomuus, pahoinvointi ja / tai oksentelu; nieleminen - pahoinvointi ja / tai oksentelu, ripuli, vatsakipu.

Hermojärjestelmän osassa: sisäänvedossa - huimaus, enkefalopatian merkkejä (sekavuus, aistiharhat, kouristukset, vapina, kooma), delirium, masennus tai psykoosi (neurologiset häiriöt havaitaan tavallisesti potilailla, joilla on ennaltaehkäiseviä olosuhteita); nieleminen - epämuodostuma, päänsärky, huimaus, levottomuus, uneliaisuus.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja veren jälkeen: anemia, neutropenia / neutrophilia, trombosytopenia / trombosytoosi, leukosytoosi, hematuria, DIC, hemolyysi, verenpaineen aleneminen.

Urogenitaalisen järjestelmän osalla: sisään- / johdannossa - veren virtsa-aineen typen määrän ja veren seerumin kreatiniinipitoisuuden (joka liittyy C-arvoonmax plasman ja potilaan vesitasapainossa), akuutti munuaisten vajaatoiminta (useammin nopealla IV-injektiolla).

Muuta: anafylaktiset reaktiot, allergiset ihoreaktiot (kutina, ihottuma, Lyellin oireyhtymä, nokkosihottuma, erythema multiforme et al.), Näön hämärtyminen, kuume, leukopenia, lymfadenopatia, ääreisturvotus, tilapäinen kohoaminen maksan transaminaasi- ja bilirubiiniarvot; laskimonsisäisen annon aikana - laskimonsisäisen annostelun reaktiot: flebitis tai paikallinen tulehdus (kipu, turvotus tai punoitus), nekroosi (jos lääke pääsee ihon alle); nieltynä - myalgia, parestesia, hiustenlähtö.

Sovellettaessa paikallisesti: arkuus, palovamma, kutina, ihottuma, vulvitis.

Silmäyhdistelmää käytettäessä: polttaminen käyttöpaikassa, blefariitti, sidekalvotulehdus, punctate pinnallinen keratopatia.

vuorovaikutus

Muut nefrotoksiset lääkkeet lisäävät nefrotoksisten vaikutusten riskiä. Samanaikainen käyttö probenesidin kanssa (lohkot putkimainen eritys) lisää T: tä1/2 ja AUC-asykloviiria, munuaispuhdistuma vähenee ja erittyminen hidastuu, mikä saattaa lisätä myrkyllistä vaikutusta.

yliannos

Oireet: päänsärky, neurologiset häiriöt, hengenahdistus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, munuaisten vajaatoiminta, letargia, kouristukset, kooma.

Hoito: oireinen hoito, elintoimintojen ylläpito, riittävä hydraatio, hemodialyysi (erityisesti akuutissa munuaisten vajaatoiminnassa ja anuria).

Yliannostusta koskevia tietoja ei ole annettu paikallisesti.

Antotapa

In / in (tippuminen), sisällä, paikallinen.

Aineita koskevat varotoimet acyclovir

Asikloviirin hoidossa on suositeltavaa ottaa runsaasti nestettä (estää asykloviirisakka muodostumista munuaisten tubuleissa).

Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on neurologisia häiriöitä, maksan vajaatoiminta, elektrolyyttitasapaino, voimakas hypoksia ja munuaisten vajaatoiminta (ja suun kautta annettuna). Munuaisvaurion riskin pienentämiseksi, kun lääkeaineen käyttöönotto / käyttöönotto tulee antaa hitaasti yli tunnin ajan. Kun munuaisten vajaatoiminnan oireet ilmestyvät, lääke peruuntuu.

Asykloviirin toksinen vaikutus keskushermostoon on todennäköisempää immuunipuutteisille potilaille, iäkkäillä potilailla, kun suuria annoksia käytetään.

Aksikloviirihoidon aikana trombosytopeeninen purppura ja / tai hemolyyttinen ureminen oireyhtymä rekisteröitiin kliiniseen käytäntöön harvinaisissa tapauksissa kuolemaan johtavaan tulokseen potilailla, joilla oli kliinisesti merkittäviä HIV-infektion muotoja.

Ei suositella käytettäväksi lapsille, kun hoidetaan kananmuruja, jos tauti on lievä.

Kun hoidat sukupuolielinten herpesia, sinun on vältettävä seksiä tai käytä kondomia, koska asikloviirin käyttö ei estä viruksen lähettämistä kumppanille.

Kynsiä ja voidetta ulkoiseen käyttöön (5%) ei suositella käytettäväksi suun ja silmien limakalvoille, koska voimakas paikallisen tulehduksen mahdollinen kehitys.

Kun silmäkosteja hoidetaan, piilolinssejä ei saa käyttää.

Acyclovir ampullien muodossa: tietoa lääkkeestä ja käyttöohjeista

Korvaus sisältää ensimmäisen ja toisen tyypin (huulet ja sukupuolielimet) sekä herpes simplex -infektioiden monimutkaisen hoidon sekä Varicella Zoster -viruksen (kolmannen tyyppinen herpesinfektio aiheuttaen kananpoikia).

On tunnettua, että on mahdotonta täydellisesti parantamaan herpes, mutta hyvin valitun terapeuttisen järjestelmän avulla voidaan saavuttaa pitkän aikavälin remissio, toisin sanoen pahenemisvaikeuksien määrää voidaan merkittävästi vähentää. Ensimmäisen ja toisen tyypin herpesvirukset vaikuttavat pääasiassa ihoon ja limakalvoihin, harvemmin vaurioituneisiin sisäelimiin, keskushermostoon.

Ensimmäisen tyypin herpesinfektion tapauksessa useimmiten esiintyy ns. "Oraalinen" herpes (tai tunnettu "kylmä huulilla"), harvemmin tämän aineen aiheuttaa sukupuolielinten herpes. Toisen tyyppinen herpes-tauti on seksuaalisesti välittynyt ja aiheuttaa sukupuolielinten herpes.

Kliininen kuva herpesistä vähenee tuskallisten papuleiden ja haavaumien ilmenemiseen haavoittuneella alueella. Virus on kaikkein tarttuva silloin, kun oireet ilmestyvät, mutta niitä voidaan välittää, vaikka ne eivät olisikaan.

On huomattava, että toisen tyypin herpesinfektio lisää ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) infektio-riskiä.

Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus

Saatavana 250 mg lasisäiliöön laskimonsisäisesti. Yksi 20 ml: n pullo sisältää 250 mg vaikuttavaa ainetta. Viisikymmentä ja sadan millilitran pullot voivat olla 500 ja vastaavasti 1000.

Farmakologinen vaikutus

Lääke osoittaa hyviä tuloksia Herpes simplex tyypin 1 ja 2 virusten hoidossa samoin kuin Varietzel Zosterin (kananpoikia) hoidossa. Infektoituneen aineen kanssa infektoidun solun sisäänsyöttöön vaikuttava aine läpikäy fosforylaatiota asykloviiri-trifosfaatin vapauttamiseksi. Jälkimmäinen inhiboi infektoivaa DNA-polymeraasia, estää deoksiribonukleiinihapon edelleen synteesiä.

farmakokinetiikkaa

Aikuisilla 2,5 mg: n, 5 mg: n ja 10 mg: n suuruisen tunti-infuusion jälkeen plasman enimmäispitoisuus plasmassa on 5,1 μg, 9,8 μg ja 20,7 mg yhden millilitrassa. Seitsemän tunnin jälkeen pitoisuustaso laskee vastaavasti 0,5, 0,7 ja 2,3.

Vauvoilla alle kolmen kuukauden, kun niitä annetaan kymmenen milligrammaa painokiloa kohden tunnissa 8 tunnin välein on suurin pitoisuus 13,8 mikrogrammaa per millilitra verta, pienin pitoisuus 2,3 mikrogrammaa millilitraa kohden.

Vaikuttava aine tunkeutuu istukan ja fysiologisen esteen verenkiertojärjestelmän ja keskushermoston välillä. Asikloviiripitoisuus viinissä on 50% plasman määrästä. Agentti tunkeutuu äidinmaitoon.

Mitään kielteistä vaikutusta ihmissoluihin ei havaita. Lääke erittyy munuaisissa suodattamalla ja erittämällä. Puoliintumisaika on 2.9 tuntia, pienille lapsille - 3.8. Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla puoliintumisaika kasvaa 19,5 tuntiin, hemodialyysi - 5,37. Lääkkeiden munuaisten erittyminen merkittävästi ylittää kreatiniinin erittymisen, mikä osoittaa lääkkeen poistamisen glomerulussuodatuksen ja tubuluserityksen kautta.

Toiminnan mekanismi

Molekulaarinen mekanismi antiviraalinen vaikutus on kilpailukykyinen suhde tymidiinikinaasi (entsyymi ryhmästä kinaasien, se voi syntetisoida herpesvirusten) tarttuvan aineen ja vaihe-fosforylaation, mikä johtaa siihen, että muodostuu mono-, di- ja trifosfaatiksi. Acyclovir trifosfaatti korvaa deoksiguanosiinin virus-DNA: ssa, estää DNA-polymeraasin aktiivisuutta ja häiritsee replikaatioprosessia.

todistus

Huumeiden käyttöä koskevat merkinnät ovat:

  1. Herpes simplex -viruksen aiheuttama infektio immuunipuutetulle potilaille.
  2. Varicella zoster -viruksen ensisijaiset ja toistuvat infektiot potilailla, joilla on normaali ja heikentynyt immuniteetti.
  3. Herpes simplex -infektiosta johtuva enkefaliitti.
  4. Herpesviruksen aiheuttamat ihon ja limakalvojen infektiot.
  5. Herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden ehkäisy immuunipuutetulle potilaille.
  6. Varicella zosterin ensisijaiset ja toistuvat infektiot potilailla, joilla on normaali immuniteetti.
  7. Ihon ja limakalvojen vaurioita, jotka johtuvat yksinkertaisesta herpetistä tulehduksesta.
  8. Herpes aiheuttama keratiitti.

Vasta

Vasta-aiheet:

  1. Yliherkkyys lääkkeelle.
  2. Raskaus (paitsi vakavat infektiotautit, jotka uhkaavat potilaan elämää).

Käyttöohjeet

Aikuisia hoidettaessa herpes simplex -infektioita, joiden pitoisuus on voimakkaasti pienentynyt, mukaan lukien heikentynyt imeytyminen ohutsuolessa, annetaan laskimoon (IV) 5 mg painokiloa kohden kolme kertaa päivässä joka 8. tunti.

Herpes simplex -infektioista (lukuun ottamatta herpesin aiheuttamaa meningoencefaliittia) aiheuttamia sairauksia, sitä määrätään 5 mg / kg ruumiinpainoa kolme kertaa päivässä 8 tunnin välein.

Herpes meningoencefalitian annos on kymmenen milligrammaa kilogrammaa kohden (jos munuaiset toimivat normaalisti). Hoito on aloitettava mahdollisimman varhaisessa vaiheessa.

Yksinkertaisten herpesinfektioiden estämiseksi, joilla on heikentynyt immuniteetti, mukaan lukien luuydinsiirron jälkeen ja heikentynyt imeytyminen suolistossa, injektoidaan lihaksensisäisesti 5 mg painokiloa kohden kolme kertaa päivässä.

Varicella zosterin aiheuttama infektioannos on 5 mg puntaa kohden kolme kertaa päivässä kahdeksan tunnin tauon jälkeen. Heikentyneen immuniteetin vuoksi annosta suurennetaan 10 mg: aan kilogrammaa kohti, jos munuaiset toimivat normaalisti. Hoito tulee aloittaa ensimmäisen ihottumaa seuraavan kerran.

Sytomegalovirus-taudin (CMV) ehkäisemiseksi 500 mg / m 2 on määrätty kolme kertaa päivässä. Hoito kestää viisi päivää ennen aivojen suunniteltua toimintaa ja kolmekymmentä päivää sen jälkeen.

Koska aikuisilla on erittäin alhainen immuniteetti, Acyclovir-infuusioneste lasketaan laskimonsisäiseen hoitoon monimutkaisessa hoidossa, hoidon kesto on yksi kuukausi, minkä jälkeen se siirretään tablettimuotoon.

Kolmen kuukauden ja kahdentoista vuoden ikäisistä lapsista annetaan yleensä annos, joka on ½ aikuisen annoksen (250 mg / m 2 kolme kertaa päivässä).

Lapsilla, joilla on alentunut immuniteetti ensimmäisen ja toisen tyypin herpesinfektioiden estämiseksi, määrätään 250 mg / m 2 annoksesta kolme kertaa päivässä. Samanlainen annos on tarkoitettu vuoroveden hoitoon lapsilla.

Meningoenkefaliitin ja immuunipuutosvalmisteen varicellan hoitoon 500 mg / m2 on määrätty 3 kertaa päivässä kahdeksan tunnin tauon jälkeen (jos munuaiset toimivat normaalisti).

CMV: n ehkäisemiseksi yli 2 vuoden ikäisillä lapsilla käytä samaa annostusta kuin aikuisilla (500 mg / m 2 kolme kertaa päivässä viisi päivää ennen leikkausta ja kuukauden kuluttua leikkauksesta).

Annostus valitaan kreatiniinipuhdistuman perusteella: 5-10 mg / kg tai 500 mg / m 2 kahdesti vuorokaudessa, kun puhdistuma on 25-50 ml / min, 2,5-5 mg / kg tai 250 mg / m2, kun puhdistuma on pienempi kuin 10 ml minuutissa (jos suoritetaan hemodialyysi tai pysyvä ambulatorinen peritoneaalidialyysi).

Kurssin kesto määräytyy potilaan tilan ja hänen reaktionsa hoidon aikana. Työkalu otetaan käyttöön viidestä seitsemään päivään. Meningoencefaliitilla kurssilla on kymmenen päivää.

Infuusionesteen valmistamisen ehdot

Yksi pullon sisältö, joka sisältää 250 mg liuotettuna 10 ml: aan steriiliä vettä injektiota varten tai steriilissä 0,9-prosenttisessa suolaliuoksessa. Tuloksena oleva koostumus annetaan injektiona hitaasti (tunnin sisällä) tai tiputtamalla, jonka tuloksena oleva tilavuus (25 mg yhden millilitrassa) laimennetaan edelleen 40 ml: aan liuotinta (nestemäinen kokonaistilavuus 50 ml, yksi millilitra 5 mg).

IV-annostelua varten yksi injektiopullo (0,5 g) jauhe laimennetaan 20 ml: aan steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä tai 0,9-prosenttisessa suolaliuoksessa. Koostumusta injektoidaan hitaasti tunnin aikana tai tiputtamalla (saatu liuos sekoitetaan lisäksi 80 ml: aan liuottinta, kokonaistilavuuden tulisi olla sata millilitraa).

IV-annostelua varten injektiopullon sisältö (1 g) laimennetaan 40 ml: aan vettä injektiota tai suolaliuosta varten. Tippauksen antoa varten lisätään lisäksi 160 ml liuotinta (yhteensä 200 ml).

Jauhekiteet on liuotettava täydellisesti nesteeseen. Voit käyttää vain vastavalmistettua koostumusta.

Kun käytät aikuisille jopa viisisataa milligrammaa annostelua, nesteen tilavuuden on oltava vähintään 100 ml. Jos suuria annoksia annetaan (enintään tuhat milligrammaa), tilavuus kasvaa.

Lääke lisätään hitaasti, tiputtamalla tunnin ajan riippumatta annoksesta. Voit pistää ruiskutuspumpun, jossa on nesteenotto-säädin.

yliannos

Yliannostus johtaa kreatiniinin ja urean pitoisuuden lisääntymiseen plasmassa ja heikentää munuaisten toimintaa.

  • sekavuus;
  • kuumeilu;
  • kouristuskohtaus;
  • hallusinaatiot;
  • koomaan.

Yliannostustapauksessa suoritetaan hemodialyysi (poistaa lääkkeen kehosta).

Haittavaikutukset

Haittavaikutuksista huomataan:

  • plasman kreatiniinipitoisuuden nousu (alhainen nesteytyminen);
  • akuutti munuaisten vajaatoiminta (ääritapauksissa);
  • paikallinen ihon tulehdus;
  • pahoinvointi, oksentelu;
  • maksan entsyymien lisääntyminen;
  • ihottumaa.

Voinko käyttää raskauden aikana?

Raskaana olevia ja imettäviä naisia ​​voidaan käyttää vain elintärkeistä syistä. Hoidon aikana tulisi lopettaa imetys.

Huumeiden vuorovaikutus

Acyclovirin ja muiden kliinisesti merkittävien lääkkeiden välisiä yhteisvaikutuksia ei havaittu. Keinot, jotka myös erittyy munuaisissa tubuluserityksen kautta, voivat lisätä aktiivisen aineen pitoisuutta veressä (esimerkiksi simetidiiniä).

Annoksen säätöä ei tehdä suuren valikoiman terapeuttisia hoitoja varten.

Acyclovirin yhdistäminen ja elinsiirron yhteydessä käytettävät immunosuppressantit lisäävät ensimmäisen pitoisuutta.

Erityisohjeet

Ihmiset, joilla on immuunipuutos, voivat kehittää viruksen vastustuskykyä lääkeaineelle, erityisesti toisen asteen aikana.

Jos lapsen vesirokko on lievä, älä säädä Acycloviria. Lääkeaineen käyttöä lapsilla normaalilla immuniteetillä herpesinfektioiden pahenemisen estämiseksi ja herpes zosterin hoitoon lapsilla ei suositella kliinisten tietojen puutteen takia.

Lääkkeen käyttö kuukaudessa ennen luuydinsiirtoa lisää oraalinen antaminen vähentää kuolleisuutta.

Hoidon aikana rehydraatio on välttämätöntä erityisesti iäkkäille ihmisille ja suuria annoksia käytettäessä.

Työkalu ei vaikuta kykyyn hallita mekanismeja, autoa jne.

Mitä potilaat sanovat?

Yksi arvio Acyclovir-injektiosta ampulleissa:

"Veljeni on vähäinen koskemattomuus. Äskettäin sairastuin kanaharjalla, alusta alkaen tauti oli erittäin kovaa. He kutsuivat lääkärin, hän määritteli laskimonsisäisen Acyclovirin antamisen. Valtio alkoi parantua nopeasti, huolimatta erittäin vakavasta tilasta. Olen varma, että se oli injektioita, joissa Acyclovir auttoi. Ei komplikaatioita, ei sivuvaikutuksia. Lääkäri sanoi, että Acyclovir-injektioita on yleensä määrätty komplikaatioihin, mutta hän päätti pelata sitä turvallisesti ja nimittää ne välittömästi. Sairaanhoitaja tuli sisään ja perusti järjestelmän. Lääke on osoittautunut tehokkaaksi. "

Eliza, 24 vuotias

Potilaan pääsyvaatimukset:

  1. Itsehoito ei missään tapauksessa ole sallittua. Tämä on vakava lääke, jota voidaan käyttää vain tiukoissa käyttöaiheissa (hyvin sekoitettuna voiteeseen, joka on saatavilla ilman reseptiä).
  2. Seuraa tarkkaan lääkärin määräämää järjestelmää.
  3. Tarkkaile tarkasti annostelun taajuutta ja tiheyttä esimerkiksi kahdeksan tunnin välein kolme kertaa päivässä.

Voit korostaa rahastojen ominaisuuksia ampulleissa sen arvosteluiden mukaisesti. Acyclovir IV -hoidon edut:

  1. Ilman myrkyllisiä vaikutuksia kehoon.
  2. Harvoin esiintyy haittavaikutuksia.
  3. Kohtuullinen hinta.
  4. Korkea tehokkuus.
  1. Riippumaton käyttö (järjestelmän käyttöönotto edellyttää pätevää asiantuntijaa).
  2. Tiukasti noudatettava annostustiheys (8 tunnin välein).
  3. Mahdollisuus heikentää vaikutusta useilla kurssilla.

Arvioitu hinta ruplissa riippuen vapautuksen muodosta

Keskimäärin 0,25 g pullo maksaa 330-350 ruplaa.

Säilytys - ehdot

Lääkkeen säilyvyys on kolme vuotta. Parenteraaliseen antoon tarkoitetun valmiin liuoksen lämpötila on 15 ° C - 25 ° C enintään 12 tuntia.

Sumennetun liuoksen käyttöönotto ei ole sallittua, samoin kuin jos kiteitä ilmenee laimennoksessa.

Tämä koostumus on hävitettävä tarkistamalla pakkauksen viimeinen käyttöpäivä. Ratkaisun muutokset voivat tapahtua väärän varastoinnin aikana (varastosääntöjen noudattamatta jättäminen). Älä käytä vanhentuneita keinoja.

Apteekki loma

Lääke on ehdottomasti reseptiä.

analogit

Acyclovirin analogi pulloissa - Zovirax. Lääkkeen koostumus on identtinen. Ero on valmistaja. Zovirax on italialainen yritys GlaxoSmithKline. Viiden pullon hinta - 1620 ruplaa. Acyclovir tuottaa Venäjän lääkeyhtiö Pharmaktivy Capital LLC. Hinnasta molemmat lääkkeet ovat suunnilleen samanarvoisia.