Ohjeet laskimonsisäisen lääkkeen antamiseksi Acyclovir

Virus

Joissakin infektiosairauksissa Acyclovir annetaan laskimoon: käyttöohjeet sisältävät tietoja annoksista, indikaatioista, vasta-aiheista ja varotoimista. Lääke on saatavana kätevissä pakkauksissa 250, 500 ja 1000 mg. Acycloviria suositellaan herpes simplex -viruksen replikaation estämiseksi. Valmistelut tämän aineen kanssa ovat tehokkaita herpes simplekssa, vyöruusujen ja monien muiden infektioiden yhteydessä. Kehossa oleva sytomegalovirusinfektio on vähemmän herkkä Acyclovirille; Täten siihen liittyvien patologioiden hoito suoritetaan kompleksissa (Acyclovir yhdistetään muiden lääkkeiden kanssa).

Lääkeominaisuudet

Acyclovirin etu on se, että sillä on voimakas antiviraalinen vaikutus. Kiitos voimakkaiden aineiden ansiosta lääke on tullut suosittua lääketieteessä. Acyclovir on tarkoitettu viruksiin, jotka ovat luonteeltaan viruksia. Kun sillä on vaikutusta, muodostuu trifosfaatti: tämä komponentti liitetään viruksen DNA-molekyyleihin. Vaikutus virukseen tapahtuu molekyylitasolla. Lääkeaineen aktiivisilla komponenteilla on inhiboiva vaikutus DNA-polymeraaseihin: sen seurauksena replikaatio tukahdutetaan.

Myös vaikuttavat aineet tunkeutuvat istukan esteen sisään. Aivo-selkäydinnesteessä on tietty määrä vaikuttavia aineosia (50% plasman sisältämistä aineista). Acycloviria ei ole määrätty imetyksen aikana, koska vaikuttavat aineet vapautuvat maitoon ja vastaavasti vauvan kehoon. Infektion estämiseksi vaikuttavat aineosat reagoivat plasman proteiinien kanssa. Acyclovir on erittäin vahva lääke: sitä ei voi ottaa hallitsemattomasti! Optimaalinen annos valitaan lääkäri.

Puoliintumisaika kehosta, merkinnät

Jos lääke annetaan aikuiselle, vaikuttavat aineet poistetaan kehosta 3-6 tunnin sisällä (tietty määrä jää veriplasmaan). Suurin osa lääkkeistä erittyy virtsaamisen aikana. Iäkkäillä ihmisillä Acycloviriä on vaikeampi erittää. Jos potilaalla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, puoliintumisaika suoritetaan 24 tunnin kuluessa. Hemodialyysi vähentää aktiivisen aineen pitoisuutta plasmassa: puoliintumisaika on 6 tuntia. Jos lääke annetaan lapselle 10 ml: n annoksella, puoliintumisaika on 3-4 tuntia. Harkitse suonensisäisen antamisen merkkejä.

  1. Acycloviriä annetaan laskimoon infektioihin liittyvien ihosairauksien etenemisen varalta.
  2. Lääke voidaan määrätä herpesviruksen aktivoimalla.
  3. Antaminen voi olla tarpeen sukupuolielinten, rektaalisen viruksen vuoksi.
  4. Acyclovir ehkäisee ihosairauksia, joihin vaikuttaa limakalvot.
  5. Lääke voidaan antaa suonensisäisesti ihmisille, joilla ei ole kehittynyttä immuniteettia.
  6. Acycloviria voidaan määrätä henkilöille, joilla on vaikeita immuunikatovirheitä (aids, HIV-infektio).
  7. Lääke on määrätty potilaille, joille on tehty luuydinsiirto.
  8. Acyclovir on tarkoitettu infektioille, jotka ovat syntyneet herpes zoster-altistuksen seurauksena.

Munuaispatologeilla lääkäri tarkistaa annoksen. Sytomegaloviruksen ehkäisyn 2-vuotiailla lapsilla on sama annos kuin aikuisilla. Acyclovir on tehokas kroonisen sairauden etenemisen alkuvaiheessa. On syytä muistaa, että kaikki infektiot edellyttävät oikea-aikaista hoitoa.

  • Lääke voidaan määrätä aktivoimalla herpes simplex -virus. Acycloviriä annetaan laskimoon 5 mg: n annoksella 1 kg: n painon mukaan. Aine annostellaan 3 kertaa päivässä, 8 tunnin kuluttua
  • Jos infektio aiheutuu herpes simplex -viruksesta, laskimonsisäinen annos on 5 mg / kg painokiloa kohti. Se löytyy 3 kertaa päivässä 8 tunnin ajan.
  • Jos esiintyy herpetistä meningoencefaliittia, annos on 10 mg painokiloa kohden, 3 kertaa päivässä, väli on 8 tuntia.
  • Lääkärisi voi määrätä Acyclovir-hoitoa sairauksien, joita esiintyy herpes simplex -viruksen vuoksi, ehkäisemiseksi. Annos - 5 ml / kg ruumiinpainoa 3 kertaa päivässä, 8 tunnin kuluttua.
  • Laskimonsisäisen lääkkeen antaminen on välttämätöntä sytomegaloviruksen ehkäisyn varmistamiseksi: annos - 500 mg / m 2, taajuus 3 kertaa päivässä, 8 tunnin kuluttua. Käsittelyn kesto on 5 päivää. Viruksen tyypistä riippuen hoito voi kestää useita päiviä tai koko kuukausi. Suurin annos aikuiselle päivässä on 30 mg painokiloa kohti 1 kg; Annostus lapsille - 15 ml / kg painoa kohden.
  • Lääke voidaan antaa lapselle, jossa on vesirokkoa. Annos on 250 mg per m2, määrä on 3 kertaa päivässä, annostustiheys on 8 tunnin välein. Jos lääkettä on määrätty vesirokkoa hoidettaessa immuunipuutetulle lapselle, annosta suurennetaan 2 kertaa.

Miten aine valmistetaan?

Acyclovir on tarkoitettu suonensisäiseen antamiseen. Yksi lääkepullo on liuotettava 10 ml: aan puhdasta vettä. Vesi voidaan korvata 0,9% natriumkloridiliuoksella. Lääkeaineena käytetään hitaasti suonensisäistä annostelua, jos se on tarpeen, annetaan tippua. Liuos laimennetaan 40 ml: aan liuotinta. Näytteestä riippuen injektiopullon sisältö voidaan liuottaa 10 tai 20 ml: aan vettä. Liuos ruiskutetaan hitaasti. Tarvittaessa lääkäri hakee tippua. Valmistettua liuosta voidaan säilyttää enintään 10 tuntia huoneenlämmössä. Jos havaitaan sameus tai kiteytyminen, lääke valmistetaan uudestaan.

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Acyclovir on kielletty raskauden ja imetyksen aikana, mutta sitä voidaan säätää, jos sinun on pelastettava ihmishenkiä. Jos henkilöllä on immuunipuutos, patologiset virukset voivat olla resistenttejä lääkeaineelle, erityisesti tapauksissa, joissa sitä käytetään kursseilla ja toistuvasti. Jos lapsella on vesirokkoa hyväksyttävästi, tällaisia ​​lääkkeitä ei ole määrätty. Acyclovir on määrätty lapsille, joilla on herpes zoster -virus. Kuten olemme jo todenneet, ne voivat määrätä sen ennen luuydinsiirtoa. Suuria annoksia käytettäessä tarvitaan rehydraatiokäsittelyä. Jos iäkkäillä potilailla on munuaisten vajaatoiminta, lääkäri määrää pienen annoksen lääkitystä. Acyclovir ei vaikuta kykyyn kontrolloida autoja.

Lääkkeellä on haittavaikutuksia.

  1. Acyclovirin käytön yhteydessä saattaa esiintyä päänsärkyä.
  2. Toinen haittavaikutus on väsymys.
  3. Jotkut ihmiset ovat pienempiä bilirubiinitasoja.
  4. On turvotusta.
  5. Kehitä keskushermostohäiriöitä (harvinainen).
  6. Saatat kohdata pahoinvointia, oksentelua, uneliaisuutta, ripulia.
  7. Poikkeustapauksissa lääke aiheuttaa koliikkia.
  8. Joillakin potilailla on allergioita - ihon ihottuma.

Haittavaikutukset katoavat, kun henkilö lopettaa lääkkeen ottamisen. Acyclovir-valmisteen käytön usein ilmenee hengenahdistus, angioödeemaa sairastava turvotus. Anafylaktinen tila harvoin kehittyy. Kun käytät Acycloviriä, saattaa esiintyä paikallista tulehdusta. Jos lääkettä käytetään pitkään ja annetaan suurina annoksina, maksan vajaatoiminta voi kehittyä. Lopuksi toteamme, että itsehoitoa ei voida hyväksyä. Lääkkeitä mistä tahansa sairaudesta tulee määrätä lääkäri!

Acyclovir ampullien muodossa: tietoa lääkkeestä ja käyttöohjeista

Korvaus sisältää ensimmäisen ja toisen tyypin (huulet ja sukupuolielimet) sekä herpes simplex -infektioiden monimutkaisen hoidon sekä Varicella Zoster -viruksen (kolmannen tyyppinen herpesinfektio aiheuttaen kananpoikia).

On tunnettua, että on mahdotonta täydellisesti parantamaan herpes, mutta hyvin valitun terapeuttisen järjestelmän avulla voidaan saavuttaa pitkän aikavälin remissio, toisin sanoen pahenemisvaikeuksien määrää voidaan merkittävästi vähentää. Ensimmäisen ja toisen tyypin herpesvirukset vaikuttavat pääasiassa ihoon ja limakalvoihin, harvemmin vaurioituneisiin sisäelimiin, keskushermostoon.

Ensimmäisen tyypin herpesinfektion tapauksessa useimmiten esiintyy ns. "Oraalinen" herpes (tai tunnettu "kylmä huulilla"), harvemmin tämän aineen aiheuttaa sukupuolielinten herpes. Toisen tyyppinen herpes-tauti on seksuaalisesti välittynyt ja aiheuttaa sukupuolielinten herpes.

Kliininen kuva herpesistä vähenee tuskallisten papuleiden ja haavaumien ilmenemiseen haavoittuneella alueella. Virus on kaikkein tarttuva silloin, kun oireet ilmestyvät, mutta niitä voidaan välittää, vaikka ne eivät olisikaan.

On huomattava, että toisen tyypin herpesinfektio lisää ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) infektio-riskiä.

Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus

Saatavana 250 mg lasisäiliöön laskimonsisäisesti. Yksi 20 ml: n pullo sisältää 250 mg vaikuttavaa ainetta. Viisikymmentä ja sadan millilitran pullot voivat olla 500 ja vastaavasti 1000.

Farmakologinen vaikutus

Lääke osoittaa hyviä tuloksia Herpes simplex tyypin 1 ja 2 virusten hoidossa samoin kuin Varietzel Zosterin (kananpoikia) hoidossa. Infektoituneen aineen kanssa infektoidun solun sisäänsyöttöön vaikuttava aine läpikäy fosforylaatiota asykloviiri-trifosfaatin vapauttamiseksi. Jälkimmäinen inhiboi infektoivaa DNA-polymeraasia, estää deoksiribonukleiinihapon edelleen synteesiä.

farmakokinetiikkaa

Aikuisilla 2,5 mg: n, 5 mg: n ja 10 mg: n suuruisen tunti-infuusion jälkeen plasman enimmäispitoisuus plasmassa on 5,1 μg, 9,8 μg ja 20,7 mg yhden millilitrassa. Seitsemän tunnin jälkeen pitoisuustaso laskee vastaavasti 0,5, 0,7 ja 2,3.

Vauvoilla alle kolmen kuukauden, kun niitä annetaan kymmenen milligrammaa painokiloa kohden tunnissa 8 tunnin välein on suurin pitoisuus 13,8 mikrogrammaa per millilitra verta, pienin pitoisuus 2,3 mikrogrammaa millilitraa kohden.

Vaikuttava aine tunkeutuu istukan ja fysiologisen esteen verenkiertojärjestelmän ja keskushermoston välillä. Asikloviiripitoisuus viinissä on 50% plasman määrästä. Agentti tunkeutuu äidinmaitoon.

Mitään kielteistä vaikutusta ihmissoluihin ei havaita. Lääke erittyy munuaisissa suodattamalla ja erittämällä. Puoliintumisaika on 2.9 tuntia, pienille lapsille - 3.8. Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla puoliintumisaika kasvaa 19,5 tuntiin, hemodialyysi - 5,37. Lääkkeiden munuaisten erittyminen merkittävästi ylittää kreatiniinin erittymisen, mikä osoittaa lääkkeen poistamisen glomerulussuodatuksen ja tubuluserityksen kautta.

Toiminnan mekanismi

Molekulaarinen mekanismi antiviraalinen vaikutus on kilpailukykyinen suhde tymidiinikinaasi (entsyymi ryhmästä kinaasien, se voi syntetisoida herpesvirusten) tarttuvan aineen ja vaihe-fosforylaation, mikä johtaa siihen, että muodostuu mono-, di- ja trifosfaatiksi. Acyclovir trifosfaatti korvaa deoksiguanosiinin virus-DNA: ssa, estää DNA-polymeraasin aktiivisuutta ja häiritsee replikaatioprosessia.

todistus

Huumeiden käyttöä koskevat merkinnät ovat:

  1. Herpes simplex -viruksen aiheuttama infektio immuunipuutetulle potilaille.
  2. Varicella zoster -viruksen ensisijaiset ja toistuvat infektiot potilailla, joilla on normaali ja heikentynyt immuniteetti.
  3. Herpes simplex -infektiosta johtuva enkefaliitti.
  4. Herpesviruksen aiheuttamat ihon ja limakalvojen infektiot.
  5. Herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden ehkäisy immuunipuutetulle potilaille.
  6. Varicella zosterin ensisijaiset ja toistuvat infektiot potilailla, joilla on normaali immuniteetti.
  7. Ihon ja limakalvojen vaurioita, jotka johtuvat yksinkertaisesta herpetistä tulehduksesta.
  8. Herpes aiheuttama keratiitti.

Vasta

Vasta-aiheet:

  1. Yliherkkyys lääkkeelle.
  2. Raskaus (paitsi vakavat infektiotautit, jotka uhkaavat potilaan elämää).

Käyttöohjeet

Aikuisia hoidettaessa herpes simplex -infektioita, joiden pitoisuus on voimakkaasti pienentynyt, mukaan lukien heikentynyt imeytyminen ohutsuolessa, annetaan laskimoon (IV) 5 mg painokiloa kohden kolme kertaa päivässä joka 8. tunti.

Herpes simplex -infektioista (lukuun ottamatta herpesin aiheuttamaa meningoencefaliittia) aiheuttamia sairauksia, sitä määrätään 5 mg / kg ruumiinpainoa kolme kertaa päivässä 8 tunnin välein.

Herpes meningoencefalitian annos on kymmenen milligrammaa kilogrammaa kohden (jos munuaiset toimivat normaalisti). Hoito on aloitettava mahdollisimman varhaisessa vaiheessa.

Yksinkertaisten herpesinfektioiden estämiseksi, joilla on heikentynyt immuniteetti, mukaan lukien luuydinsiirron jälkeen ja heikentynyt imeytyminen suolistossa, injektoidaan lihaksensisäisesti 5 mg painokiloa kohden kolme kertaa päivässä.

Varicella zosterin aiheuttama infektioannos on 5 mg puntaa kohden kolme kertaa päivässä kahdeksan tunnin tauon jälkeen. Heikentyneen immuniteetin vuoksi annosta suurennetaan 10 mg: aan kilogrammaa kohti, jos munuaiset toimivat normaalisti. Hoito tulee aloittaa ensimmäisen ihottumaa seuraavan kerran.

Sytomegalovirus-taudin (CMV) ehkäisemiseksi 500 mg / m 2 on määrätty kolme kertaa päivässä. Hoito kestää viisi päivää ennen aivojen suunniteltua toimintaa ja kolmekymmentä päivää sen jälkeen.

Koska aikuisilla on erittäin alhainen immuniteetti, Acyclovir-infuusioneste lasketaan laskimonsisäiseen hoitoon monimutkaisessa hoidossa, hoidon kesto on yksi kuukausi, minkä jälkeen se siirretään tablettimuotoon.

Kolmen kuukauden ja kahdentoista vuoden ikäisistä lapsista annetaan yleensä annos, joka on ½ aikuisen annoksen (250 mg / m 2 kolme kertaa päivässä).

Lapsilla, joilla on alentunut immuniteetti ensimmäisen ja toisen tyypin herpesinfektioiden estämiseksi, määrätään 250 mg / m 2 annoksesta kolme kertaa päivässä. Samanlainen annos on tarkoitettu vuoroveden hoitoon lapsilla.

Meningoenkefaliitin ja immuunipuutosvalmisteen varicellan hoitoon 500 mg / m2 on määrätty 3 kertaa päivässä kahdeksan tunnin tauon jälkeen (jos munuaiset toimivat normaalisti).

CMV: n ehkäisemiseksi yli 2 vuoden ikäisillä lapsilla käytä samaa annostusta kuin aikuisilla (500 mg / m 2 kolme kertaa päivässä viisi päivää ennen leikkausta ja kuukauden kuluttua leikkauksesta).

Annostus valitaan kreatiniinipuhdistuman perusteella: 5-10 mg / kg tai 500 mg / m 2 kahdesti vuorokaudessa, kun puhdistuma on 25-50 ml / min, 2,5-5 mg / kg tai 250 mg / m2, kun puhdistuma on pienempi kuin 10 ml minuutissa (jos suoritetaan hemodialyysi tai pysyvä ambulatorinen peritoneaalidialyysi).

Kurssin kesto määräytyy potilaan tilan ja hänen reaktionsa hoidon aikana. Työkalu otetaan käyttöön viidestä seitsemään päivään. Meningoencefaliitilla kurssilla on kymmenen päivää.

Infuusionesteen valmistamisen ehdot

Yksi pullon sisältö, joka sisältää 250 mg liuotettuna 10 ml: aan steriiliä vettä injektiota varten tai steriilissä 0,9-prosenttisessa suolaliuoksessa. Tuloksena oleva koostumus annetaan injektiona hitaasti (tunnin sisällä) tai tiputtamalla, jonka tuloksena oleva tilavuus (25 mg yhden millilitrassa) laimennetaan edelleen 40 ml: aan liuotinta (nestemäinen kokonaistilavuus 50 ml, yksi millilitra 5 mg).

IV-annostelua varten yksi injektiopullo (0,5 g) jauhe laimennetaan 20 ml: aan steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä tai 0,9-prosenttisessa suolaliuoksessa. Koostumusta injektoidaan hitaasti tunnin aikana tai tiputtamalla (saatu liuos sekoitetaan lisäksi 80 ml: aan liuottinta, kokonaistilavuuden tulisi olla sata millilitraa).

IV-annostelua varten injektiopullon sisältö (1 g) laimennetaan 40 ml: aan vettä injektiota tai suolaliuosta varten. Tippauksen antoa varten lisätään lisäksi 160 ml liuotinta (yhteensä 200 ml).

Jauhekiteet on liuotettava täydellisesti nesteeseen. Voit käyttää vain vastavalmistettua koostumusta.

Kun käytät aikuisille jopa viisisataa milligrammaa annostelua, nesteen tilavuuden on oltava vähintään 100 ml. Jos suuria annoksia annetaan (enintään tuhat milligrammaa), tilavuus kasvaa.

Lääke lisätään hitaasti, tiputtamalla tunnin ajan riippumatta annoksesta. Voit pistää ruiskutuspumpun, jossa on nesteenotto-säädin.

yliannos

Yliannostus johtaa kreatiniinin ja urean pitoisuuden lisääntymiseen plasmassa ja heikentää munuaisten toimintaa.

  • sekavuus;
  • kuumeilu;
  • kouristuskohtaus;
  • hallusinaatiot;
  • koomaan.

Yliannostustapauksessa suoritetaan hemodialyysi (poistaa lääkkeen kehosta).

Haittavaikutukset

Haittavaikutuksista huomataan:

  • plasman kreatiniinipitoisuuden nousu (alhainen nesteytyminen);
  • akuutti munuaisten vajaatoiminta (ääritapauksissa);
  • paikallinen ihon tulehdus;
  • pahoinvointi, oksentelu;
  • maksan entsyymien lisääntyminen;
  • ihottumaa.

Voinko käyttää raskauden aikana?

Raskaana olevia ja imettäviä naisia ​​voidaan käyttää vain elintärkeistä syistä. Hoidon aikana tulisi lopettaa imetys.

Huumeiden vuorovaikutus

Acyclovirin ja muiden kliinisesti merkittävien lääkkeiden välisiä yhteisvaikutuksia ei havaittu. Keinot, jotka myös erittyy munuaisissa tubuluserityksen kautta, voivat lisätä aktiivisen aineen pitoisuutta veressä (esimerkiksi simetidiiniä).

Annoksen säätöä ei tehdä suuren valikoiman terapeuttisia hoitoja varten.

Acyclovirin yhdistäminen ja elinsiirron yhteydessä käytettävät immunosuppressantit lisäävät ensimmäisen pitoisuutta.

Erityisohjeet

Ihmiset, joilla on immuunipuutos, voivat kehittää viruksen vastustuskykyä lääkeaineelle, erityisesti toisen asteen aikana.

Jos lapsen vesirokko on lievä, älä säädä Acycloviria. Lääkeaineen käyttöä lapsilla normaalilla immuniteetillä herpesinfektioiden pahenemisen estämiseksi ja herpes zosterin hoitoon lapsilla ei suositella kliinisten tietojen puutteen takia.

Lääkkeen käyttö kuukaudessa ennen luuydinsiirtoa lisää oraalinen antaminen vähentää kuolleisuutta.

Hoidon aikana rehydraatio on välttämätöntä erityisesti iäkkäille ihmisille ja suuria annoksia käytettäessä.

Työkalu ei vaikuta kykyyn hallita mekanismeja, autoa jne.

Mitä potilaat sanovat?

Yksi arvio Acyclovir-injektiosta ampulleissa:

"Veljeni on vähäinen koskemattomuus. Äskettäin sairastuin kanaharjalla, alusta alkaen tauti oli erittäin kovaa. He kutsuivat lääkärin, hän määritteli laskimonsisäisen Acyclovirin antamisen. Valtio alkoi parantua nopeasti, huolimatta erittäin vakavasta tilasta. Olen varma, että se oli injektioita, joissa Acyclovir auttoi. Ei komplikaatioita, ei sivuvaikutuksia. Lääkäri sanoi, että Acyclovir-injektioita on yleensä määrätty komplikaatioihin, mutta hän päätti pelata sitä turvallisesti ja nimittää ne välittömästi. Sairaanhoitaja tuli sisään ja perusti järjestelmän. Lääke on osoittautunut tehokkaaksi. "

Eliza, 24 vuotias

Potilaan pääsyvaatimukset:

  1. Itsehoito ei missään tapauksessa ole sallittua. Tämä on vakava lääke, jota voidaan käyttää vain tiukoissa käyttöaiheissa (hyvin sekoitettuna voiteeseen, joka on saatavilla ilman reseptiä).
  2. Seuraa tarkkaan lääkärin määräämää järjestelmää.
  3. Tarkkaile tarkasti annostelun taajuutta ja tiheyttä esimerkiksi kahdeksan tunnin välein kolme kertaa päivässä.

Voit korostaa rahastojen ominaisuuksia ampulleissa sen arvosteluiden mukaisesti. Acyclovir IV -hoidon edut:

  1. Ilman myrkyllisiä vaikutuksia kehoon.
  2. Harvoin esiintyy haittavaikutuksia.
  3. Kohtuullinen hinta.
  4. Korkea tehokkuus.
  1. Riippumaton käyttö (järjestelmän käyttöönotto edellyttää pätevää asiantuntijaa).
  2. Tiukasti noudatettava annostustiheys (8 tunnin välein).
  3. Mahdollisuus heikentää vaikutusta useilla kurssilla.

Arvioitu hinta ruplissa riippuen vapautuksen muodosta

Keskimäärin 0,25 g pullo maksaa 330-350 ruplaa.

Säilytys - ehdot

Lääkkeen säilyvyys on kolme vuotta. Parenteraaliseen antoon tarkoitetun valmiin liuoksen lämpötila on 15 ° C - 25 ° C enintään 12 tuntia.

Sumennetun liuoksen käyttöönotto ei ole sallittua, samoin kuin jos kiteitä ilmenee laimennoksessa.

Tämä koostumus on hävitettävä tarkistamalla pakkauksen viimeinen käyttöpäivä. Ratkaisun muutokset voivat tapahtua väärän varastoinnin aikana (varastosääntöjen noudattamatta jättäminen). Älä käytä vanhentuneita keinoja.

Apteekki loma

Lääke on ehdottomasti reseptiä.

analogit

Acyclovirin analogi pulloissa - Zovirax. Lääkkeen koostumus on identtinen. Ero on valmistaja. Zovirax on italialainen yritys GlaxoSmithKline. Viiden pullon hinta - 1620 ruplaa. Acyclovir tuottaa Venäjän lääkeyhtiö Pharmaktivy Capital LLC. Hinnasta molemmat lääkkeet ovat suunnilleen samanarvoisia.

Acyclovir freeze-dried: käyttöohjeet

rakenne

kuvaus

huokoinen valkoinen tai valkoinen massa, kellertävä sävy, tiivistetty pillereiksi.

Farmakologinen vaikutus

Acyclovir on puriininukleosidin synteettinen analogi, jolla on kyky inhiboida in vitro ja in vivo ihmisen herpesviruksia, mukaan lukien herpes simplex virus (HSV) tyyppi 1 ja tyyppi 2, varicella zoster ja herpes zoster -virus (VZV-virus), Epstein-Barr-viruksen (EBV) ja sytomegaloviruksen (CMV). Soluviljelyssä asykloviirillä on merkittävin virusvastainen aktiivisuus HSV-1: tä vastaan, sitten aktiivisuuden laskevassa järjestyksessä seuraavat: HSV-2, VZV, EBV ja CMV.

Asykloviirin vaikutus herpesviruksiin (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) on erittäin selektiivinen. Acyclovir ei ole substraatti infektoimattomien solujen entsyymi-tymidiinikinaasille, joten asykloviirillä on alhainen myrkyllisyys nisäkässoluille. HSV-, VZV-, EBV- ja CMV-viruksilla infektoituneiden solujen tymidiinikinaasi muuntaa asykloviirin asyklovirimonofosfaatiksi, nukleosidianalogiksi, joka sitten muuttuu peräkkäin difosfaatiksi ja trifosfaatiksi solu- entsyymien vaikutuksesta. Asykloviiritetrifosfaatin sisällyttäminen viruksen DNA: n ketjuun ja myöhempi ketjun terminaatiolohko lisää viruksen DNA-replikaatiota.

Jos potilaalla on vakava immuunipuutos, pitkäaikainen tai toistuva hoitovaihe acyclovirilla voi johtaa resistenttien kantojen syntymiseen, siksi edelleen hoito asykloviirilla saattaa olla tehoton. Suurin osa eristetyistä kannoista, joilla oli alentunut herkkyys asykloviirille, osoitti suhteellisen vähäisen viruksen tymidiinikinaasin pitoisuuden, viruksen tymidiinikinaasin tai DNA-polymeraasin rakenteen rikkomisen. Asykloviirin vaikutus HSV-kantoihin in vitro voi johtaa myös vähemmän herkkien kantojen muodostumiseen. HSV: n ja asykloviirin in vitro -kantojen herkkyyden ja lääkkeen kliinisen tehokkuuden välistä korrelaatiota ei ole osoitettu.

farmakokinetiikkaa

Aikuisilla maksimaalisen tasapainokonsentraation (Cssmax) asikloviiri yhden tunnin infuusion jälkeen annoksella 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg ja 15 mg / kg oli 22,7 mmol / l (5,1 mikrog / ml); 43,6 μmol / l (9,8 ug / ml); 92 μmol / l (20,7 μg / ml) ja 105 μmol / l (23,6 μg / ml), vastaavasti. Asykloviirin minimi tasapainopitoisuudet plasmassa (Cssmina) 7 tunnin kuluttua infuusion jälkeen vastaavasti 2,2 μmol / l (0,5 μg / ml); 3,1 μmol / l (0,7 ug / ml); 10,2 μmol / l (2,3 μg / ml) ja 8,8 μmol / l (2,0 μg / ml). Yli 1-vuotiailla lapsilla verrattavissa oleva Cssmax ja Cssmin havaittiin annoksella 250 mg / m2 vastaten 5 mg / kg (aikuisille annettava annos) ja 500 mg / m2 annoksella, joka vastaa 10 mg / kg (aikuisille annettava annos). Vastasyntyneillä (0 - 3 kuukautta), joita asykloviiri annettiin infuusiona annoksena 10 mg / kg yli tunnin ajan 8 tunnin välein, Cssmax oli 61,2 μmol / l (13,8 ug / ml) ja Cssmin - 10,1 μmol / l (2,3 ug / ml).

Asykloviirin pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä on noin 50% sen pitoisuudesta plasmassa.

Asikloviiri sitoutuu plasman proteiineihin merkityksettömästi (9 - 33%), joten lääkeaineiden vuorovaikutukset, jotka johtuvat pullistumasta sitoutumispaikoista plasman proteiineilla, ovat epätodennäköisiä.

Aikuisilla akykinlovirin laskimonsisäisen antamisen jälkeen eliminaation puoliintumisaika plasmasta on noin 2,9 tuntia. Suurin osa asykloviiristä erittyy munuaisissa muuttumattomana. Asikloviirin munuaispuhdistuma merkittävästi ylittää kreatiniinipuhdistuman, mikä osoittaa asikloviirin poistamisen paitsi glomerulussuodatuksen lisäksi myös tubulatiivisen erittymisen kautta. Asykloviirin pääasiallinen metaboliitti on 9-karboksimetoksimetyyliguaniini, joka vastaa noin 10-15% annetusta annoksesta virtsaan. Kun asykloviiri on nimetty 1 tunti 1 g: n probenesidin antamisen jälkeen, asykloviirin ja AUC: n puoliintumisaika (pitoisuus-aikakäyrän alle) kasvoi 18 ja vastaavasti 40%.

Erityisryhmät

Asykloviirin puoliintumisaika vastasyntyneissä on noin 3,8 h.

Iäkkäillä ihmisillä asykloviirin puhdistuma vähenee iän myötä, samanaikaisesti kreatiniinipuhdistuman kanssa, mutta asykloviirin puoliintumisaika vaihtelee hieman.

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla asykloviirin puoliintumisaika oli keskimäärin 19,5 tuntia ja hemodialyysi keskimääräinen puoliintumisaika asetylovirille oli 5,7 tuntia, ja asykloviirin pitoisuus plasmassa laski noin 60%.

Käyttöaiheet

- herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden hoitaminen immuunipuutteisissa henkilöissä;

- herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden ehkäisy immuunipuutteisilla henkilöillä;

- sukuelinten herpesin alkutapahtumat henkilöillä, joilla ei ole immuunivajetta;

- herpes simplex -viruksen aiheuttama enkefaliitin hoito;

- herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden hoito vastasyntyneillä ja 3 kuukauden ikäisillä lapsilla;

- Varicella zoster -viruksen aiheuttamien infektioiden hoito.

Vasta

Yliherkkyys asykloviirille tai valasykloviirille.

- dehydraation, munuaisten vajaatoiminnan, neurologisten häiriöiden aikana sytotoksisten lääkkeiden (kun sitä annetaan laskimonsisäisesti) ja niiden, joilla on historia, elektrolyyttihäiriöt, vaikea hypoksia, raskauden ja imetyksen aikana.

- Yhä varovaisuutta tulee yhdistää lääkeaine (se on tarpeen seurata munuaisten toimintaa) munuaisten toimintahäiriöiden kanssa (esimerkiksi syklosporiini, takrolimuusi).

- Asykloviirin ja mykofenolaattimofetiilin (immunosuppressiivinen lääke) yhdistetty käyttö elinsiirron yhteydessä johtaa asikloviirin ja mykofenolaattimofetiilin inaktiivisen metaboliitin veren konsentraatioihin.

Raskaus ja imetyskausi

Acyclovir tunkeutuu istukan esteen sisään ja kertyy rintamaitoon. Lääkkeen käyttö raskauden aikana on mahdollista vain, jos äidille tarkoitettu hyöty on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Kun asykloviiri annettiin oraalisesti 200 mg: n annoksella 5 kertaa päivässä, asykloviiri määritettiin rintamaidossa pitoisuuksina 0,6 - 4,1 (60 - 410%) vastaavia plasmakonsentraatioita. Rintamaidon pitoisuuksissa äidinmaitoon saattavat lapset saavat asikloviirin annoksena, joka on enintään 0,3 mg / kg / vrk. Siksi on suositeltavaa noudattaa varovaisuutta, kun annetaan asikloviiriä imettäville naisille. Päätös keskeyttää imetys on lääkäri.

Annostus ja antotapa

Lääkettä käytetään vain sairaalassa.

Lihavuutta sairastavilla potilailla suositellaan annoksia, kuten aikuisilla, joilla on normaali paino.

Herpes simplex -virusten (HSV, lukuun ottamatta herpes-enkefaliittia) ja varicella-zoster-viruksen ja herpes zosterin (VZV)

Laskimonsisäiset infuusiot annoksella 5 mg / kg ruumiinpainoa 8 tunnin välein.

HSV: n, VZV: n ja herpes enkefaliitin aiheuttama infektioiden hoito ja ehkäisy potilailla, joilla on immuunipuutos

Laskimonsisäiset infuusiot annoksella 10 mg / kg ruumiinpainoa 8 tunnin välein edellyttäen, että munuaistoiminta säilyy.

Erityisryhmät

lapset

Astikloviirin annos vastasyntyneille ja 3 - 12-vuotiaille lapsille lasketaan kehon pinta-alasta riippuen.

Yli kolmen kuukauden ikäisille lapsille, joilla on herpes simplex -viruksen (lukuun ottamatta herpes-enkefaliitti) tai Varicella zoster -virusta aiheutuva infektio, suositeltu annos on 250 mg ruumiinpinta-alan neliömetriä kohti 8 tunnin välein edellyttäen, että munuaisten toiminta säilyy.

Varisellan zoster-viruksen ja herpetisen aivotulehduksen aiheuttamien infektioiden hoitoon lapsilla, joilla on immuunipuutos, annetaan asikloviirin suonensisäisiä infuusioita 500 mg: n annoksella neliömetriä kohti kehon pinta-alaa kohti 8 tunnin välein edellyttäen, että munuaisten toiminta säilyy.

Imeväisille ja lapsille, jotka ovat enintään 3 kuukauden ikäisiä, laskimonsisäisen infuusion asikloviiriannokset lasketaan ruumiinpainon perusteella.

Lääkkeen suositeltava annos Acyclovir, kylmäkuivattu jauhe infuusiokonsentraatin valmistamiseksi, joka on herpesin vastainen tai 20 mg / kg ruumiinpainoa laskimoon 8 tunnin välein 21 vuorokauden ajan levitetyn vaurion ja keskushermoston vaurion varalta tai 14 vuorokauden ajan jos iho ja limakalvot rajoittavat tautia.

Vastasyntyneillä ja lapsilla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt, on tarpeen säätää annosta heikkenemisen asteen mukaan:

Voiteen ja tablettien käyttöohjeet Acyclovir

Tästä lääketieteellisestä artikkelista löytyy lääkettä Acyclovir. Käyttöohjeet selittävät missä tapauksissa voit ottaa lääkkeen, mistä se auttaa, mitä käyttöaiheita, vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia on. Merkintä esittää lääkkeen vapautumisen muodon ja sen koostumuksen.

Artikkelissa lääkärit ja kuluttajat voivat jättää vain todellisia arvioita Acyclovirista, josta voit selvittää, onko lääkitys auttanut herpesin hoidossa aikuisilla ja lapsilla. Käsikirjassa luetellaan Acyclovirin analogit, lääkkeiden hinnat apteekeissa sekä sen käyttö raskauden aikana. Acyclovirin valmistajat: AKOS, Akri, Hexal.

Acyclovir on tehokas antiviraalinen lääke. Lääke auttaa sukupuolielinten ja suun herpes.

Julkaisut ja koostumus

Acyclovir valmistetaan muodossa:

  1. Silmäsairaus 3%.
  2. Kerma ulkoiseen käyttöön 5%.
  3. Liofilaatti infuusioliuoksen valmistamiseksi (injektioissa).
  4. Tabletit 200 mg.
  5. Voide ulkoiseen käyttöön 5%.

Voiteen, kerman, tablettien ja injektioliuoksen koostumus aktiivisena ainesosana sisältää antiviraalisen terapeuttisen aineen - asykloviirin (INN - Aciclovir) massayksikössä lääkkeen lääkemuodon mukaan:

  • tabletit - 200 mg tai 400 mg;
  • gramma silmä voidetta - 30 mg;
  • gramma kermaa - 50 mg;
  • gramma voide - 50 mg;
  • Pullo lyofilisaattia - 250 mg, 500 mg tai 1000 mg.

Lääkeaineiden lisäaineet voivat vaihdella valmistajan mukaan.

Farmakologiset ominaisuudet

Acyclovir on antimikrobinen lääke, tymidiini-nukleosidin synteettinen analogi, jolla on erittäin selektiivinen vaikutus herpesviruksiin. Sisällä virusta infektoituneita soluja viruksen tymidiinikinaasi läpikäy sarjan peräkkäisiä asikloviirimuunnoksia mono-, di- ja asykloviiritrifosfaatiksi.

Acyclovir-trifosfaatti on sisällytetty virus-DNA: n ketjuun ja estää sen synteesin viruksen DNA-polymeraasin kilpailevalla inhibitiolla. Toiminnan spesifisyys ja hyvin suuri selektiivisyys johtuvat myös sen hallitsevasta kertymisestä soluihin, joihin herpesvirus vaikuttaa.

Acyclovir, käyttöohje ilmoittaa tästä, on erittäin aktiivinen virusta Herpes simplex tyyppi 1 ja 2 vastaan; varicella-zoster-virus (Varicella zoster); Epstein-Barr-viruksen (lajien virukset on lueteltu lisääntyvän asykloviiripitoisuuden vähäisimpänä järjestyksessä). Kohtalaisen aktiivinen sytomegalovirusta vastaan.

Kun herpes estää uusien ihottumien muodostumista, vähentää ihon levittämisen todennäköisyyttä ja viskeraalisia komplikaatioita, nopeuttaa kuoren muodostumista ja vähentää kipua herpes zosterin akuutissa vaiheessa.

Mikä auttaa Acycloviria

Käyttöaiheita ovat:

  • Acyclovir-geeliä ja voidetta (Acry, Synthesis, Ozone, Vertex jne.) Käytetään ulkoisesti herpes simplexin (mukaan lukien sen sukupuolielimet) sekä Ihmisen sukupuolielinten muodostamien kantojen I ja II hoidossa (useimmiten monimutkaisten) vyöruusu ja kananviljelijä.
  • Acyclovir-Acre -tabletit (Akos, Nizhfarm) ja muut valmistajat sekä lyofilisaatti on tarkoitettu ensisijaisten, sekundaaristen ja toistuvien tarttuvien tautitilojen ehkäisyyn tai hoitoon Herpes simplex-tyypin I ja II viruskannan (mukaan lukien herpes) muoto ja Varicella zoster -kanta (vyöruusu ja kananviljelijä).
  • Näiden lääkeaineiden annostusmuotojen systeemistä käyttöä voidaan harjoittaa sekä potilailla, joilla on normaali immuniteetti, että potilailla, joilla on immuunipuutos, mukaan lukien HIV-infektio ja siirron jälkeiset tilat.
  • Silmäkosteutta käytetään herpes simplex -tyyppisten I ja II-kantojen aiheuttama herpetisen keratiitin hoito (voit käyttää silmätippoja etukäteen).

Käyttöohjeet

Ohjeiden mukaan Acyclovir annetaan suun kautta, suonensisäisesti ja paikallisesti (kerma ja voide).

tabletit

Soveltuu herpes simplex -viruksen aiheuttamaan infektioon sekä tämän taudin ehkäisemiseen potilailla, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä. Acyclovir-tabletteja käytetään myös herpes zoster-potilailla.

Yli 2-vuotiaille ja aikuisille, joilla on herpes simplex, 1 Acyclovirin tabletti on määrätty 5 kertaa päivässä, ja vyöruusu - 4 tablettia 5 kertaa päivässä. Infektion estämiseksi sinun on otettava yksi tabletti neljä kertaa päivässä.

Alle 2-vuotiaille lapsille puolet annoksesta on määrätty aikuisille. Acycloviria ei suositella vastasyntyneille. Keskimääräinen hoitojakso on 5 päivää, ja vyöruusu on suositeltavaa ottaa lääke vielä 3 päivää palautumisen jälkeen.

injektiot

Annostusta annetaan aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille annoksella 5 mg painokiloa kohden 3 kertaa päivässä 8 tunnin kuluttua. Vyöhykkeillä, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä, laskimonsisäinen annos on 10 mg / kg 8 tunnin välein. Lapset, jotka ovat kolmesta kuukaudesta 12 vuoteen, annetaan laskimonsisäisesti annoksella 5 mg / kg.

Laskimonsisäisesti, laimennettu. Acyclovirin (250 ml) ampulli laimennetaan 10 ml: aan natriumkloridia 0,9% tai liuotinta. Ohjeiden mukaan lääkeaine voidaan injektoida injektiona hyvin hitaasti (tunnin sisällä) tai käyttää tippumassa, jonka tuloksena saatu liuos on laimennettava 50 ml: aan liuotinta. Jos munuaisten ja iäkkäiden eritysfunktiota rikotaan, annosta tulee pienentää.

Silmä voide ja kerma

Sitä käytetään sarveiskalvon tulehdukseen, joka aiheutuu herpes simplex -viruksesta (herpetinen keratiitti). Acyclovir-voide on sijoitettava sidekalvopussiin 5 kertaa päivässä 4 tunnin välein. Käsittelyn kesto on noin 7-10 päivää.

Voidetta tulisi käyttää vielä 3 päivää taudin oireiden häviämisen jälkeen. Acyclovir kerma käytetään ihon ja limakalvojen, joita vaikuttaa herpes simplex virus (huulet, sukupuolielimet). Ohjeiden mukaan Acyclovir, joka on kerma muodossa, levitetään pinnalle 5 kertaa päivässä, hoito kestää 5-10 päivää, riippuen taudin vakavuudesta.

Ohjeet ja annokset sairauksille

Herpes simplex tyypin 1 ja 2 aiheuttamien ihon ja limakalvojen infektioiden hoito

Acyclovir on määrätty 200 mg 5 kertaa päivässä 5 päivän ajan 4 tunnin välein päivällä ja 8 tunnin välein yöllä. Vakavimmissa tautitapauksissa hoitoa voidaan pidentää lääkärin määräyksellä 10 päivään.

Osana monimutkaista hoitoa vakavaan immuunipuutokseen, ml. joilla on kehittynyt kliininen kuva HIV-infektiosta, mukaan lukien HIV-infektion varhaiset kliiniset oireet ja AIDS-vaihe; luuydinsiirron jälkeen tai suoliston imeytymisen jälkeen, 400 mg 5 kertaa päivässä.

Hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian tartunnan alkamisen jälkeen; jos ilmenee uusiutumista, asykloviiriä määrätään prodromalajaksolla tai kun ihottuman ensimmäiset osat tulevat näkyviin.

Herpes simplex tyypin 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden toistumisen ehkäisy potilailla, joilla on normaali immuunijärjestelmä

Suositeltu annos on 200 mg 4 kertaa päivässä (6 tunnin välein) tai 400 mg kahdesti vuorokaudessa (12 tunnin välein). Joissakin tapauksissa pienemmät annokset ovat tehokkaita - 200 mg 3 kertaa päivässä (8 tunnin välein) tai 2 kertaa päivässä (12 tunnin välein).

Herpes simplex tyypin 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden ehkäisy immuunipuutteisilla potilailla

Suositeltu annos on 200 mg 4 kertaa päivässä (6 tunnin välein). Jos kyseessä on voimakas immuunipuutos (esimerkiksi luuytimensiirron jälkeen) tai suoliston imeytymisriski, annos suurennetaan 400 mg: ksi 5 kertaa päivässä. Hoidon ennalta ehkäisevän hoidon kesto määräytyy tartuntariskin keston mukaan.

Varicella zoster -viruksen aiheuttamien infektioiden hoito (vesirokko)

Määritä 800 mg 5 kertaa päivässä 4 tunnin välein päivällä ja 8 tunnin välein yön yli. Hoidon kesto on 7-10 päivää.

Annetaan 20 mg / kg 4 kertaa päivässä 5 päivän ajan (suurin yksittäinen 800 mg annos) 3-6-vuotiaille lapsille: 400 mg 4 kertaa päivässä, yli 6-vuotiaat: 800 mg 4 kertaa päivässä 5 päivän kuluessa. Hoito tulee aloittaa, kun kananmunan varhaisimmat merkit tai oireet ilmestyvät.

Hoito herpes zoster (vyöruusu) -infektioille

Määritä 800 mg 4 kertaa päivässä 6 tunnin välein 5 vuorokauden ajan. Yli 3-vuotiailla lapsilla lääkettä on määrätty samassa annoksessa kuin aikuisilla.

Herpessimpleksin tyypin 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden hoito ja ehkäisy, immunodeficiensiä ja normaalia immuunitilannetta sairastavat lapsipotilaat

Lapset 3 - 6 vuotta - 400 mg; yli 6-vuotiaat - 800 mg 4 kertaa päivässä. Tarkempi annos määritetään nopeudella 20 mg / kg ruumiinpainoa, mutta enintään 800 mg. Hoidon kesto on 5 päivää. Herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden toistumisen estämiseen liittyviä tietoja ja herpes zosterin hoitoa lapsilla, joilla on normaalit immuniteettitasot, eivät ole saatavilla.

Yli 3-vuotiaiden lasten hoitoon 800 mg asykloviiria on määrätty 4 kertaa päivässä 6 tunnin välein (sekä hoidettaessa aikuisia, joilla on immuunipuutos). Vanhanaikana asykloviirin puhdistuma elimistössä vähenee samalla kun kreatiniinipuhdistuma vähenee. Kun otetaan suuria annoksia lääkettä sisälle, sen pitäisi saada riittävä määrä nestettä. Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä on tarpeen ratkaista lääkkeen annoksen pienentäminen.

Haittavaikutuksia

Tabletit voivat joissakin tapauksissa aiheuttaa seuraavat haittavaikutukset:

  • väsymys;
  • punasoluniukkuutta;
  • hiustenlähtö;
  • huimaus;
  • vatsakipu;
  • päänsärkyä;
  • huumeiden allergia (yliherkkyysreaktiot);
  • ihottuma;
  • uneliaisuus tai unettomuus;
  • leukopenia;
  • maksan entsyymien seerumin, bilirubiinin, kreatiniinin, urean (ohimenevän) lisääntyminen;
  • pahoinvointi tai oksentelu;
  • kuume;
  • hallusinaatiot;
  • lymfosytopeniaa;
  • ripuli;
  • pitoisuuden väheneminen.

Injektiot voivat johtaa tällaisten haittavaikutusten kehittymiseen:

  • enkefalopatia (ilmeinen uneliaisuus, sekavuus, psykoosi, aistiharhat, vapina, levottomuus, kouristukset ja jopa kooma);
  • punoitus;
  • kristallurian;
  • pahoinvointi tai oksentelu;
  • munuaisten vajaatoiminta (akuutti);
  • tulehdus, laskimotulehdus hallinnan alueella.
  • tulehdukset (jos sitä käytetään vahingossa limakalvoille);
  • polttava tunne;
  • ihottuma tai kutina;
  • kuorinta.

Lääkkeen ulkoiset lääkkeet (kerma, voide) ovat harvoin syynä:

  • kuiva iho;
  • huumeiden allergia (yliherkkyysreaktiot).

Joissakin tapauksissa silmän voite voi aiheuttaa:

  • luomitulehdus;
  • punktate keratiitti;
  • sidekalvotulehdus;
  • polttava tunne.

Vasta

Absoluuttinen vasta-aihe acyclovir-valmisteen käyttöön on yliherkkyys valasykloviirille ja asykloviirille. Lisäksi tableteissa: lasten ikä enintään 3 vuotta, imetyksen aika. Tablettien muodossa, joita annetaan äärimmäisen varovasti, kun:

  • vanhuus;
  • neurologiset reaktiot tai poikkeavuudet vasteena sytotoksisille lääkkeille (mukaan lukien historia);
  • raskaus;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • ihmiset ottavat suuria annoksia etenkin kuivumisen taustalla.

Raskauden ja imetyksen aikana

Vaikuttava aine tunkeutuu istukan esteen sisään ja kertyy rintamaitoon. Acyclovir-valmisteen käyttö raskauden aikana on mahdollista vain, jos äidille tarkoitettu hyöty on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Jos asykloviiri on tarpeen imetyksen aikana, imetys keskeytyy.

Erityisohjeet

Acyclovir-valmisteen käyttöä ei suositella vakaville munuaisten toimintahäiriöille. On huomionarvoista, että lääkkeen käyttämisen aikana on olemassa vaara vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa johtuen saostumisen muodostumisesta lääkkeen kiteistä (erityisesti nefrotoksisten lääkkeiden, joissa ei ole riittävästi vesikuormitusta ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla lääkkeillä yhdessä).

Huumeiden annostusmuotoina ulkoiseen käyttöön (kerma, voide) ei tule soveltaa emättimen, silmien ja suun limakalvoihin. Kun hoidat sukupuolielinten herpesia, tulee käyttää kondomia tai sukupuolta, koska Acyclovirin antaminen ei estä viruksen lähettämistä seksikumppaneille.

Lääkeaineen ottamisen yhteydessä tarvitaan munuaisten toiminnan tarkkailua (veriplasman kreatiniinipitoisuuden ja veren ureatyypyn analyysi). Iäkkäiden potilaiden hoito olisi suoritettava riittävän suurella vesikuormituksella ja tarkan lääketieteellisen valvonnan alaisena.

vuorovaikutus

Lyofilisaattorin laimentamisen yhteydessä on otettava huomioon valmisteen tämän annostusmuodon emäksinen reaktio (pH 11). Yhdistetty nimitys probenesidin kanssa auttaa vähentämään asykloviirien tubulaarista erittymistä, mikä lisää seerumin pitoisuutta ja pidentää T1 / 2.

Yhdistetty käyttö nefrotoksisten terapeuttisten aineiden kanssa lisää nefrotoksisia vaikutuksia, erityisesti potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta. Immunostimulanttien samanaikainen käyttö lisää lääkeaineen tehokkuutta.

Samanaikainen käyttö tsidovudiinin kanssa HIV-infektoituneiden potilaiden hoidossa ei paljastanut merkittäviä muutoksia kummankin terapeuttisen lääkkeen farmakokineettisissä ominaisuuksissa.

Yhdistelmähoito mykofenolaattimofetiilin kanssa voi aiheuttaa asykloviirin AUC-arvon suurenemista sekä mykofenolaattimofetiilin inaktiivisen metaboliitin.

Acyclovirin lääkkeen analogit

Täydelliset analogit vaikuttavasta aineesta:

  1. Atsiklostad.
  2. Atsigerpin.
  3. Acyclovir forte.
  4. Acyclovir Hexal (Belupo, Sandoz, AKOS, Akri, Ferein).
  5. Vivoraks.
  6. Viroleks.
  7. Vero Acyclovir.
  8. Gerperaks.
  9. Gerpesin.
  10. Gerviraks.
  11. Gerpevir.
  12. Lizavir.
  13. Zovirax.
  14. Provirsan.
  15. Medovir.
  16. Tsiklovir.
  17. Tsitivir.
  18. Tsiklovaks.
  19. Supraviran.

Apteekeissa asyklovirivoiteen (Moskovan) hinta 0,05 ulkokäyttöön on 18 ruplaa 10 g: n putkea kohti. Kermakko maksaa 29 ruplaa 5 grammaa kohti. Acyclovir - Acri -tablettien hinta nousee 55 ruplaa 20 kpl: aan 200 mg. Silmägeeli 0,03 voidaan ostaa 134 ruplaa 5 g: lle.

Zovirax injektiota varten - virallinen käyttöohje

(Tiedot ammattilaisille)

Rekisteröintinumero:

Kauppanimi:

Kansainvälinen ei-kaupallinen nimi:

Kemiallinen nimi:

Annostusmuoto:

Liofilaatti liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäiseen antamiseen

Kuvaus:

Lyofiloitu jauhe valkoinen tai lähes valkoinen väri.

Lääkkeen koostumus:

Aktiivinen ainesosa:
Acyclovir annoksella 250 mg.

Muut ainesosat:
Natriumhydroksidi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologinen ryhmä:

ATC-koodi J05AB01.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

farmakodynamiikka

Toiminnan mekanismi

Acyclovir on puriinin nukleosidin synteettinen analogi, jolla on kyky inhiboida in vitro ja in vivo ihmisen herpesviruksia, mukaan lukien herpes simplex virus (HSV) tyyppi 1 ja tyyppi 2, varicella zoster ja herpes zoster -virus (HSV), Epstein-virus Barr (EBV) ja sytomegalovirus (CMV). Soluviljelyssä asykloviirillä on merkittävin virusvastainen aktiivisuus HSV-1: tä vastaan, sitten aktiivisuuden laskevassa järjestyksessä seuraavat: HSV-2, VZV, EBV ja CMV.

Asykloviirin vaikutus herpesviruksiin (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) on erittäin selektiivinen. Acyclovir ei ole substraatti infektoimattomien solujen entsyymi-tymidiinikinaasille, joten asykloviiri on vähän toksinen nisäkässoluille. HSV: n, VZV: n, EBV: n ja CMV: n viruksilla infektoituneiden solujen tymidiinikinaasi muuntaa asykloviirin asyklovirimonofosfaatiksi, nukleosidianalogiksi, joka sitten muuttuu peräkkäin difosfaatiksi ja trifosfaatiksi solu- entsyymien vaikutuksesta. Asykloviiritetrifosfaatin sisällyttäminen viruksen DNA-ketjuun ja sen jälkeinen ketjun terminaatiolohko edelleen viruksen DNA: n replikaatiota.

Jos potilaalla on vakava immuunipuutos, pitkäkestoiset tai toistuvat hoidot akykinlovirilla voivat johtaa resistenttien kantojen muodostumiseen, ja siksi jatkuva hoito asykloviirilla voi olla tehoton. Suurin osa eristetyistä kannoista, joilla oli alentunut herkkyys asykloviirille, osoitti suhteellisen vähäisen viruksen tymidiinikinaasin pitoisuuden, viruksen tymidiinikinaasin tai DNA-polymeraasin rakenteen rikkomisen. Asykloviirin vaikutus HSV-kantoihin in vitro voi johtaa myös vähemmän herkkien kantojen muodostumiseen. HSV: n ja asykloviirin in vitro -kantojen herkkyyden ja lääkkeen kliinisen tehokkuuden välistä korrelaatiota ei ole osoitettu.

farmakokinetiikkaa

Aikuisilla akykinlovirin laskimonsisäisen annon jälkeen eliminaation puoliintumisaika plasmasta on noin 2,9 tuntia. Suurin osa lääkkeestä erittyy munuaisissa muuttumattomana. Asikloviirin munuaispuhdistuma merkittävästi ylittää kreatiniinipuhdistuman, mikä osoittaa asikloviirin poistamisen paitsi glomerulussuodatuksen lisäksi myös tubulatiivisen erittymisen kautta. Asykloviirin pääasiallinen metaboliitti on 9-karboksimetoksi-metyyligviini, joka vastaa noin 10-15% annetusta annoksesta virtsaan. Kun asykloviiri on nimetty 1 h 1 g: n probenesidin antamisen jälkeen, asykloviirin puoliintumisaika ja plasman pitoisuus-aikakäyrän alle oleva pinta-ala kasvoivat 18 ja vastaavasti 40%.

Aikuisilla keskimääräiset maksimikonsentraatiot (Cmax) 1 tunti infuusion jälkeen annoksella 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg ja 15 mg / kg olivat 22,7 μmol (5,1 μg / ml); 43,6 umol (9,8 ug / ml); 92 μmol (20,7 ug / ml) ja 105 μmol (23,6 ug / ml). Cmin 7 tuntia infuusion jälkeen oli vastaavasti 2,2 μmol (0,5 ug / ml); 3,1 pmol (0,7 ug / ml); 10,2 pmol (2,3 ug / ml) ja 8,8 mikromoolia (2,0 ug / ml). Yli 1-vuotiailla lapsilla samanlaisia ​​Cmax- ja Cmin-arvoja havaittiin, kun heille annettiin 250 mg / m 2 annosta 5 mg / kg (aikuisille annettuna) eikä 500 mg / m 2 10 mg / kg (aikuisille annettuna). Vastasyntyneillä (0 - 3 kuukautta), joissa asykloviiri annettiin infuusiona yli tunnin välein 8 tunnin välein, Cmax oli 61,2 μmol (13,8 μg / ml) ja Cmin oli 10,1 μmol (2,3 μg / ml). Niiden puoliintumisaika oli 3,8 tuntia.

Iäkkäillä ihmisillä asykloviirin puhdistuma vähenee iän myötä, samanaikaisesti kreatiniinipuhdistuman kanssa, mutta asykloviirin puoliintumisaika vaihtelee hieman.

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla asykloviirin puoliintumisaika oli keskimäärin 19,5 tuntia ja hemodialyysin aikana keskimääräinen puoliintumisaika asykloviirissä oli 5,7 tuntia ja asykloviirin pitoisuus plasmassa väheni noin 60%.

Asykloviirin pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä on noin 50% plasman pitoisuudesta.

Acyclovir sitoutuu hiukan plasman proteiineihin (9 - 33%), joten lääkeaineiden vuorovaikutukset johtuvat proteiinin sitoutumispaikkojen syrjäytymisen vuoksi ovat epätodennäköisiä.

KÄYTTÖOHJEET

  • Herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden hoito
  • Herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden ehkäisy immuunipuutetulle potilaille
  • Varicella-zoster-infektioiden ja herpes zosterin hoito
  • Herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden hoito vastasyntyneillä
  • CMV-infektioiden ehkäisy luuydinsiirron vastaanottajissa.

On osoitettu, että suuret Zovirax-laskimonsisäiset annokset vähentävät esiintymistiheyttä ja hidastavat CMV-infektion kehittymistä. Jos Zovirax-infuusionesteen annostelulla suurella annoksella Zovirax annetaan oraalisesti suurella annoksella 6 kuukauden ajan, viremian kuolleisuus ja esiintyvyys vähenee.

VASTA

Zovirax on vasta-aiheinen yliherkkyydestä asikloviirille tai valasykloviirille ja imetyksen aikana.

Sitä tulee käyttää varoen kuivumisen, munuaisten vajaatoiminnan, neurologisten häiriöiden, sytotoksisten lääkkeiden (kun sitä annetaan laskimoon) ja historian aikana raskauden aikana.

Annostus ja antotapa

Aikuisia

Lihavuutta sairastavilla potilailla suositellaan annostusta, kuten aikuisilla, joilla on normaali paino.

HSV: n aiheuttamien infektioiden hoito (paitsi herpetinen aivotulehdus) ja VZV.
Laskimonsisäiset infuusiot annoksella 5 mg / kg 8 tunnin välein.

VZV: n ja herpes aivotulehduksen aiheuttama infektio hoitoon immuunipuutteisilla potilailla.
Laskimonsisäiset infuusiot 10 mg / kg annoksella 8 tunnin välein normaalin munuaisten toiminnan aikana.

CMV-infektion ehkäisy luuytimensiirron aikana
500 mg / m2 laskimoon 3 kertaa vuorokaudessa 8 tunnin välein. Hoidon kesto 5 päivää ennen elinsiirtoa ja enintään 30 päivää elinsiirron jälkeen.

lapset

Zovirax-annokset suonensisäisille infuusioille 3 kuukauden 12-vuotiaille lapsille lasketaan kehon pinta-alasta riippuen.

Vastasyntyneillä annokset lasketaan ruumiinpainon perusteella. HSV: n aiheuttamaa infektiota suositellaan 10 mg / kg 8 tunnin välein.

HSV: n aiheuttamien infektioiden hoito (paitsi herpetinen aivotulehdus) ja VZV.
Laskimonsisäiset annokset annoksella 250 mg / m 2 joka 8. tunti.

Hepatulehduksen hoito ja VZV: n aiheuttama infektio lapsilla, joilla on immuunipuutos.
Laskimonsisäiset annokset 500 mg / m 2 annoksella 8 tunnin välein normaalin munuaisten toiminnan aikana.

CMV-infektion ehkäisy yli 2-vuotiailla lapsilla.
Pienet tiedot viittaavat siihen, että yli 2-vuotiaille lapsille, joille on tehty luuydinsiirto, voidaan määrätä aikuisen annos suonensisäisen Zovirax-valmisteen annosta.

Munuaisten vajaatoiminnasta kärsivillä lapsilla munuaisten vajaatoiminnan asteen mukaan tarvitaan annoksen säätöä.

Iäkkäät potilaat

Iäkkäämpinä asykloviirin puhdistuma kehossa vähenee samanaikaisesti kreatiniinin puhdistuman vähenemisen kanssa. Erityistä huomiota olisi kiinnitettävä Zovirax-annoksen pienentämiseen vanhuksilla, joilla on vähentynyt kreatiniinipuhdistuma.

Munuaisten vajaatoiminta

Zoviraxin laskimonsisäisiä infuusioita tulee antaa varoen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Seuraavaa annoksen säätömenetelmää ehdotetaan, riippuen kreatiniinipuhdistuman vähenemisestä.