Herpesinjektionesteet: Antiviraaliset ja immunomoduloivat injektiot

Oireet

Herpesinjektioita tarvitaan vain laajoissa tai usein toistuvissa infektioissa. Yleensä tällainen tila ilmenee, jos tautia ei hoideta akuutissa vaiheessa tai riittävän alhainen immuniteetti, joka aiheutuu epäterveellisestä elämän rytmistä, luuydinsiirroista tai muista viruksista (esimerkiksi HIV: stä).

Infektion antiherpetic-lääkkeet tulee suorittaa yksinomaan lääkärin määräämällä lääkärillä, joka on tutkinut koko potilaan historiaa. Lääkitys valitaan potilaan kunnon ja muiden yksilöllisten ominaisuuksien perusteella. Tällaisten vakavien keinojen käyttö ilman lääkärin neuvontaa voi merkittävästi pahentaa tilannetta.

Herpesin hoito injektioilla voi olla antiviraalista, immunomodulatorista tai yhdistettyä. Riittävä hoito viivästyttää relapsia 3-5 vuoden ajan (ottaen huomioon potilaan terveellinen elämäntapa). Pidennettäväksi peruuttamisen ajaksi suositellaan vuotuista profylaksia injektoimattomien aineiden kanssa.

Herpesvirusinjektiot

Tämän ryhmän lääkkeet on jaettu kahteen tyyppiin: kasviperäisiin ja asykloviiriin. Jotkut vaikuttavat taudin oireisiin, tasoittavat sen ja siirtävät sen remission, toiset - tunkeutuvat tartunnan saaneisiin soluihin ja estävät niiden lisääntymisen ja aktiivisuuden DNA-tasolla (ns. Kemoterapia).

Yleisimmin käytetyt lääkkeet ovat:

Nämä lääkkeet inhiboivat tartunnan saaneiden herpes-solujen toimintaa, tunkeutuvat niiden DNA: han. Terveihin soluihin ei vaikuta. Tiettyyn lääkeaineen valinta riippuu viruksen vastustuskyvyn olemassaolosta / puuttumisesta siihen ja potilaan historiasta. Kaikki aineet valmistetaan laimennetuissa jauheissa ja 250 ja 500 mg.

Acyclovirin ja sen analogien käyttöä koskevat säännöt (Zovirax, Gerpevir):

  1. Jokainen 250 mg jauhetta laimennetaan 10 ml: aan steriiliä vettä tai liuoksella, jossa on 0,9% natriumkloridia. Tuloksena olevassa liuoksessa lisätään vielä 40 ml liuotinta.
  2. Annostus aikuisille ja yli 12-vuotiaille - 5 mg / kg potilaan painoa. Pienet lapset vähentävät annostusta puoleen. Kolmen kuukauden ajan lääkkeen käyttämistä ei suositella.
  3. Jos potilaalla on herpes meningoencefaliitti, annostus nostetaan arvoon 10 mg / kg.
  4. Suurin päivittäinen annos on 30 mg / kg.
  5. Injektioiden taajuus - kahdeksan tunnin välein kolme kertaa päivässä.
  6. Lääke annetaan tippumaan, joka kestää vähintään tunti.
  7. Hoito kestää yleensä 5-7 päivää, joskus se pidentää vielä 3 päivää.
  8. Jos potilaalla on voimakas immuunipuutos, terapeuttinen kurssi kestää kuukausi, jonka jälkeen he siirtyvät pillereihin.

Valacikloviirin käyttö. Lääkäri määrää tarkan annoksen, mutta yleensä se on 450 mg kerran tai kahdesti päivässä. Alle 12-vuotiailla lapsilla on vasta-aiheita. Hoito vie vähemmän aikaa kuin akikloviirin käyttäminen.

Käyttöohjeet Ganciclovir:

  1. Aineen vaadittu annos kerätään injektiopullosta ja sekoitetaan 100 ml: n kanssa infuusioliuosta.
  2. Lääke annetaan laskimoon samalla tavalla kuin Acyclovir (hitaasti).
  3. Aikuisen annos on 5 mg / kg ja munuaisten vajaatoiminta on 2,5 mg / kg.
  4. Lääkeaineen otto otetaan kahdesti päivässä säännöllisin väliajoin (12 tuntia).
  5. Hoidon kesto on 2-3 viikkoa.
  6. Jos Ganciclovir-valmistetta pidetään ylläpitohoitona (vakava immuunipuutos), se otetaan 5 mg / kg päivässä tai 6, kahden vuorokauden taukoja 5 päivän välein.
  7. Potilaan on otettava paljon vettä.

Suositukset Panavirin käytöstä:

  1. Panaviiria ei tarvitse laimentaa - sitä myydään 200 ml: n ampulleissa, mikä on suositeltu aikuisen annos. Lääke annetaan hitaasti laskimonsisäisesti.
  2. Kurssi on kaksi injektiota, jonka väli on 1-2 päivää.
  3. Tarvittaessa hoito toistuu kuukauden kuluttua.
  4. Herpesinfektioita nivelreumapotilaiden hoidossa pidetään pidempään - 5 pistettä tarvitaan samaan aikaan. Kurssi voidaan toistaa kahdella kuukaudella.
  5. Potilaat 12-18-vuotiaat määräsivät puoliksi annostuksen. Lapset, jotka ovat nuorempia kuin lääke, ovat vasta-aiheisia.

immunomodulaattorit

Acyclovir ja kaikki sen johdannaiset sekä kasviperäiset valmisteet (Panavir) eivät pysty luotettavasti tukahduttamaan herpesvirusta. Ne lievittävät oireita, "vaimentavat" tartunnan, mutta vain tilapäisesti. Relapsea ei voida välttää, mutta sen ulkonäköjakso voi viivästyä, jos annat immuunijärjestelmälle vauhdittamisen.

Siksi viimeisen 20 vuoden aikana hoidossa herpes käyttää immunomodulaattorit. Nämä lääkkeet on määrätty antiviraalisten lääkevalmisteiden jälkeen palauttamaan kehon luonnolliset puolustukset estäen sen aktivoinnin mahdollisuuden.

Käytännössä yleisemmin käytetään seuraavia immunomodulaattori-injektioita:

Cycloferon on yleinen lääke, joka nopeasti voittaa herpesviruksen. Terapeuttinen kaavio: lihaksensisäisesti tai laskimoon pistää 2 - 4 ml lääkeainetta 10 kertaa - ensimmäisen kahden päivän aikana ilman taukoa, kolmas injektio neljännellä päivällä, kaksi muuta laukausta joka toinen päivä. Loput neljä injektiota annetaan 3 vuorokauden välein. Yhteensä 23 päivää potilas saa 2,5 - 5 g lääkettä.

Leukinferoni - lääke, joka perustuu interferoniin. Määrätty annos laimennetaan natriumkloridilla 0,9% (50 ml). Keskimäärin potilaiden on suositeltavaa ottaa 1-3 miljoonaa IU hoidon alussa päivittäin, kun tauti lakkaa - 1-3 vuorokauden välein. Kurssi kestää 2-3 viikkoa (10-15 injektiota).

Neovir - akuutin muotoinen herpes, joka on määrätty vastaanottamaan 250-500 mg lääkeainetta päivittäin 3 päivän ajan, sitten vielä kolme injektiota, joiden tauko on kaksi päivää. Ylläpitohoito vaikeaa immuunipuutetta - 1 annos 250 mg neljä kertaa viikossa, sitten tauko kuukauden.

Polyoksidoni on kotimainen lääke ilman analogeja, joka on tehokas jopa silloin, kun virus on resistentti asykloviirille. Aikuiset yleensä määrittävät 6 mg lääkettä lihaksensisäisesti tai tiputtavat päivittäin 3 päivää, sitten toinen 2-7 injektiota joka toinen päivä. Toistuvilla herpesillä sama lääkeannos annetaan 10 kertaa joka toinen päivä yhdessä antiviraalisten lääkkeiden kanssa.

Myös herpesin osalta lääkärit määrittävät muita immunomodulaattoreita - Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Kamedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Kaikki tiedot toimitetaan vain tiedoksi. Ja se ei ole itsehoitoa koskeva ohje. Jos tunnet huonovointisuutta, ota yhteys lääkäriisi.

Acyclovir (akikloviiri)

pitoisuus

Rakenteellinen kaava

Venäläinen nimi

Ateenan nimi acyclovir

Kemiallinen nimi

2-amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroksietoksi) metyyli] -6H-purin-6-oni (natriumsuolana)

Brutto kaava

Aakkosyliryhmän farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Acyclovir

Acyclovir on valkoinen kiteinen jauhe, maksimiliukoisuus veteen (37 ° C: ssa) on 2,5 mg / ml, molekyylipaino on 225,21. Acyclovir natriumsuola - suurin liukoisuus veteen (25 ° C: ssa) ylittää 100 mg / ml, molekyylipaino 247,19; valmistetulla liuoksella (50 mg / ml) pH on noin 11.

farmakologia

Se on synteettinen analogi puriininukleosidien kanssa. Kun viruksen tymidiinikinaasi sisältää infektoituneita soluja, asykloviiri fosforyloidaan ja muutetaan asyklovirimonofosfaatiksi, joka muutetaan difosfatoiksi solukylaattikinaasin vaikutuksesta ja sen jälkeen monien soluentsyymien vaikutuksesta trifosfaattiin. Acyclovir trifosfaatti vuorovaikuttaa virus-DNA-polymeraasin kanssa, tulee viruksen DNA-ketjuun, katkaisee ketjun ja estää viruksen DNA-replikaation vahingoittamatta isäntäsoluja.

Acyclovir estää ihmisen herpesvirusten in vitro ja in vivo replikaation, mukaan lukien seuraavat (lueteltu asykloviirin antiviraalisen aktiivisuuden vähenemisen järjestyksessä soluviljelmässä): Herpes simplex -virus 1 ja 2, Varicella zoster -virus, Epstein-Barr-virus ja CMV.

Pitkäkestoinen hoito tai toistuva käyttö asykloviirille potilailla, joilla on merkittävä immuunipuutos, Herpes simplex- ja Varicella zoster -virusten vastustuskyky asykloviirille kehittyy. Useimmat asykloviiriresistentteistä potilaista johdetut kliiniset isolaatit osoittavat viruksen tymidiinikinaasin suhteellisen puutteen tai viruksen tymidiinikinaasin tai DNA-polymeraasin rakenteen rikkomisen.

Kun herpes estää uusien ihottumien muodostumista, vähentää ihon levittämisen todennäköisyyttä ja viskeraalisia komplikaatioita, nopeuttaa kuoren muodostumista ja vähentää kipua herpes zosterin akuutissa vaiheessa. Se on immunostimuloiva vaikutus.

Kun ruoansulatus imeytyy osittain maha-suolikanavasta, biologinen hyötyosuus - 20% (15-30%) ei riipu annosmuodosta, vähenee kasvavalla annoksella; elintarvikkeella ei ole merkittävää vaikutusta asykloviirin imeytymiseen. Kun asykloviiria on otettu 200 mg 4 tunnin välein aikuisilla, C: n keskimääräiset tasapainotusarvojamax - 0,7 ug / ml ja Cmin - 0,4 ug / ml; Tmax - 1,5 - 2 h.

IV: n tippumisen jälkeen aikuisilla keskimääräiset arvot olivat Cmax 1 h infuusion jälkeen annoksella 2,5; 5 ja 10 mg / kg oli 5,1; 9,8 ja 20,7 ug / ml, vastaavasti. Cmin 7 tuntia infuusion jälkeen oli vastaavasti 0,5; 0,7 ja 2,3 ug / ml. Yli 1-vuotiailla lapsillamax ja Cmin annoksilla 250 ja 500 mg / m 2, ne olivat samankaltaisia ​​kuin aikuisilla 5 ja 10 mg / kg annoksilla. Vastasyntyneillä ja alle 3 kuukauden ikäisillä lapsilla, joissa asykloviiriä annettiin annoksena 10 mg / kg IV tippa 1 tunti kahdeksan tunnin välein.max oli 13,8 ug / ml), Cmin - 2,3 ug / ml.

Proteiinisitoutuminen on alhainen (9 - 33%). Se kulkee BBB: n kautta, istukan esteenä, joka esiintyy äidinmaidossa (annoksessa 1 g / vrk suun kautta 0,3 mg / kg tulee vauvan äidinmaitoon). Se tunkeutuu elimiin, kudoksiin ja kehon nesteisiin, mukaan lukien aivot, munuaiset, maksa, keuhkot, vesipitoinen huumori, kyynelneste, suolet, lihakset, perna, kohtu, limakalvo ja emättimen eritteet, siemenneste, aivo-selkäydinneste ja herpetiikan rakkuloiden. Suurimmat pitoisuudet ovat munuaisissa, maksassa ja suolistossa. Pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä on 50% plasmassa. Metaboloituu maksassa alkoholin ja aldehydidehydrogenaasin vaikutuksesta ja vähäisemmässä määrin aldehydidoksidaasi inaktiivisissa metaboliiteissa. Acyclovir-aineenvaihdunta ei liity sytokromi P450-entsyymeihin.

Tärkein tapa eliminaatio on munuaisten kautta glomerulaarisella suodatuksella ja tubulatiivisella eritys. Suun kautta otettuna noin 14% erittyy muuttumattomana ja 45-79% suonensisäisesti. Virtsan pääasiallinen metaboliitti on 9-karboksimetoksimetyyliguaniini. Tärkein metaboliitti on jopa 14% (normaali munuaisten toiminta). Alle 2% erittyy ulosteisiin, jäljitysmäärät määritetään uloshengitetyssä ilmassa.

T1/2 kun sitä nautitaan aikuisilla - 2,5-3,3 h1/2 a / in johdannossa: aikuisilla - 2,9 tuntia lapsilla ja nuorilla 1-vuotiaista 18 vuoteen - 2,6 tuntia alle 3 kuukauden ikäisillä lapsilla - 3,8 tuntia (ottamalla käyttöön / tiputtamalla 10 mg / kg 1 h 3 kertaa päivässä). Potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta T1/2 - 19,5 tuntia, hemodialyysin aikana - 5,7 tuntia, jatkuvaa avohoidon peritoneaalidialyysiä - 14 - 18 tuntia. Yhdellä hemodialyysiistutkimuksella 6 tunnin ajan plasman asykloviripitoisuus pienenee 60%: lla, peritoneaalidialyysin aikana asykloviirin puhdistuma on merkittävästi ei muutu.

Kun iholle levitetään iho (esimerkiksi herpes zosterin kanssa), imeytyminen on kohtalaista; potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, seerumin pitoisuudet ovat jopa 0,28 μg / ml ja munuaisten vajaatoiminta voi olla enintään 0,78 μg / ml. Munuaiset erittyy (noin 9% päivittäisestä annoksesta).

Silmäkosteus tunkeutuu helposti sarveiskalvon epiteeliin ja luo terapeuttisen pitoisuuden silmänesteessä.

Karsinogeenisuus, mutageenisuus, vaikutukset hedelmällisyyteen, teratogeenisuus

Rotilla ja hiirillä, jotka saivat asikloviirin annoksina 450 mg / kg / vrk mahalaukun läpi (Cmax oli 3-6 kertaa suurempi ihmisillä kuin hiirillä ja 1-2 kertaa suurempi rotilla), ei havaittu karsinogeenista vaikutusta.

Aqikloviirilla oli mutageeninen vaikutus joissakin testeissä: 16 in vivo ja in vitro -testissä asykloviirin geeni-toksisuutta varten 5 testin tulokset olivat positiivisia.

Acyclovirilla ei ollut vaikutusta hedelmällisyyteen ja lisääntymiseen hiirissä, kun sitä annettiin oraalisesti annoksina 450 mg / kg / vrk ja rotilla, kun annos annettiin 50 mg / kg / vrk, kun plasmapitoisuus oli 9-18 kertaa suurempi ( hiirillä) tai 8-15 kertaa suurempi rotilla kuin ihmisillä. Suurimmalla annoksella (50 mg / kg / vrk s / c) rotilla ja kaneilla (plasman pitoisuudet olivat 11-22 tai 16-31 ihmisellä), implantaation tehokkuuden lasku havaittiin.

Teratogeenisuus. Acyclovirilla ei ollut teratogeenista vaikutusta, kun sitä annettiin orgaanisen synnytyksen aikana hiirille (450 mg / kg / vrk suun kautta) kaniineille (50 mg / kg / vrk, s / c ja iv) sekä rotan standardikokeessa (50 mg kg / vrk, s / c).

Tutkimuksia asykloviirin karsinogeenisuudesta ulkoisessa käytössä ei tehty.

Ihmisillä ei ole spermatogeneesin, liikkuvuuden tai siittiöiden morfologian loukkauksia. Kuitenkin suuret asykloviiriannokset - 80 tai 320 mg / kg / vrk intraperitoneaalisesti rotilla sekä 100 tai 200 mg / kg / vrk i.v. koirilla - aiheuttivat kivesten atrofiaa ja aspermogeneesiä. Tylsärkyä ei havaittu, kun asykloviiriä annettiin / otettiin käyttöön koirilla annoksina 50 mg / kg / vrk 1 kuukauden ajan tai 60 mg / kg / vrk suun kautta 1 vuoden ajan.

Aineen käyttö Acyclovir

Systeemiseen käyttöön: herpes simplex -viruksen (tyypit 1 ja 2) aiheuttamat primaariset ja toistuvat infektiot, mukaan lukien herpes simplex -virus, mukaan lukien sukupuolielinten herpes, herpesisillä vaurioilla immuunipuutteisilla potilailla (hoito ja ennaltaehkäisy); vyöruusu, kananviljelijä.

Ulkopuoliseen käyttöön: herpes simplex iho ja limakalvot, sukupuolielinten herpes (ensisijainen ja toistuva); paikallisen herpes zosterin (adjuvanttihoito).

Paikalliseen käyttöön silmälääketieteessä: herpetinen keratiitti.

Vasta

Yliherkkyys asykloviirille tai valasykloviirille.

Rajoitukset käyttötarkoituksiin

Kun johdannaiset ovat: dehydraatio, munuaisten vajaatoiminta (nefrotoksisten vaikutusten riski), neurologiset häiriöt tai neurologiset reaktiot sytotoksisten lääkkeiden, mukaan lukien anamneesissa.

Suun kautta: kuivuminen, munuaisten vajaatoiminta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaus. On mahdollista, jos hoidon odotettu vaikutus ylittää potentiaalisen riskin sikiölle (riittäviä ja tiukasti valvottuja tutkimuksia käyttöturvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole suoritettu). Acyclovir kulkee istukan läpi. Tiedot raskauden lopputuloksesta naisilla, jotka saivat systeemistä acycloviria ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, eivät osoittaneet lasten synnynnäisten epämuodostumien määrän kasvua verrattuna väestöön verrattuna. Koska havainto sisälsi pienen määrän naisia, ei voida tehdä luotettavia ja tarkkoja johtopäätöksiä asykloviirin turvallisuudesta raskauden aikana.

Imettävät. Acyclovir kulkeutuu rintamaitoon. Aksykloviirin nauttimisen jälkeen se määritettiin äidinmaidossa pitoisuuksina, joiden suhde plasmapitoisuuksiin oli 0,6-1,4. Rintamaidon pitoisuuksissa rintaruokinnassa olevat imeväiset saavat asikloviirin annoksena 0,3 mg / kg / vrk. Tämän takia on tarpeen määrätä asikloviiriä imettäville naisille varoen vain tarvittaessa.

Acyclovirin sivuvaikutukset

Systeemisesti:

Ruoansulatuskanavan osassa: esittelyn yhteydessä / - ruokahaluttomuus, pahoinvointi ja / tai oksentelu; nieleminen - pahoinvointi ja / tai oksentelu, ripuli, vatsakipu.

Hermojärjestelmän osassa: sisäänvedossa - huimaus, enkefalopatian merkkejä (sekavuus, aistiharhat, kouristukset, vapina, kooma), delirium, masennus tai psykoosi (neurologiset häiriöt havaitaan tavallisesti potilailla, joilla on ennaltaehkäiseviä olosuhteita); nieleminen - epämuodostuma, päänsärky, huimaus, levottomuus, uneliaisuus.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja veren jälkeen: anemia, neutropenia / neutrophilia, trombosytopenia / trombosytoosi, leukosytoosi, hematuria, DIC, hemolyysi, verenpaineen aleneminen.

Urogenitaalisen järjestelmän osalla: sisään- / johdannossa - veren virtsa-aineen typen määrän ja veren seerumin kreatiniinipitoisuuden (joka liittyy C-arvoonmax plasman ja potilaan vesitasapainossa), akuutti munuaisten vajaatoiminta (useammin nopealla IV-injektiolla).

Muuta: anafylaktiset reaktiot, allergiset ihoreaktiot (kutina, ihottuma, Lyellin oireyhtymä, nokkosihottuma, erythema multiforme et al.), Näön hämärtyminen, kuume, leukopenia, lymfadenopatia, ääreisturvotus, tilapäinen kohoaminen maksan transaminaasi- ja bilirubiiniarvot; laskimonsisäisen annon aikana - laskimonsisäisen annostelun reaktiot: flebitis tai paikallinen tulehdus (kipu, turvotus tai punoitus), nekroosi (jos lääke pääsee ihon alle); nieltynä - myalgia, parestesia, hiustenlähtö.

Sovellettaessa paikallisesti: arkuus, palovamma, kutina, ihottuma, vulvitis.

Silmäyhdistelmää käytettäessä: polttaminen käyttöpaikassa, blefariitti, sidekalvotulehdus, punctate pinnallinen keratopatia.

vuorovaikutus

Muut nefrotoksiset lääkkeet lisäävät nefrotoksisten vaikutusten riskiä. Samanaikainen käyttö probenesidin kanssa (lohkot putkimainen eritys) lisää T: tä1/2 ja AUC-asykloviiria, munuaispuhdistuma vähenee ja erittyminen hidastuu, mikä saattaa lisätä myrkyllistä vaikutusta.

yliannos

Oireet: päänsärky, neurologiset häiriöt, hengenahdistus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, munuaisten vajaatoiminta, letargia, kouristukset, kooma.

Hoito: oireinen hoito, elintoimintojen ylläpito, riittävä hydraatio, hemodialyysi (erityisesti akuutissa munuaisten vajaatoiminnassa ja anuria).

Yliannostusta koskevia tietoja ei ole annettu paikallisesti.

Antotapa

In / in (tippuminen), sisällä, paikallinen.

Aineita koskevat varotoimet acyclovir

Asikloviirin hoidossa on suositeltavaa ottaa runsaasti nestettä (estää asykloviirisakka muodostumista munuaisten tubuleissa).

Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on neurologisia häiriöitä, maksan vajaatoiminta, elektrolyyttitasapaino, voimakas hypoksia ja munuaisten vajaatoiminta (ja suun kautta annettuna). Munuaisvaurion riskin pienentämiseksi, kun lääkeaineen käyttöönotto / käyttöönotto tulee antaa hitaasti yli tunnin ajan. Kun munuaisten vajaatoiminnan oireet ilmestyvät, lääke peruuntuu.

Asykloviirin toksinen vaikutus keskushermostoon on todennäköisempää immuunipuutteisille potilaille, iäkkäillä potilailla, kun suuria annoksia käytetään.

Aksikloviirihoidon aikana trombosytopeeninen purppura ja / tai hemolyyttinen ureminen oireyhtymä rekisteröitiin kliiniseen käytäntöön harvinaisissa tapauksissa kuolemaan johtavaan tulokseen potilailla, joilla oli kliinisesti merkittäviä HIV-infektion muotoja.

Ei suositella käytettäväksi lapsille, kun hoidetaan kananmuruja, jos tauti on lievä.

Kun hoidat sukupuolielinten herpesia, sinun on vältettävä seksiä tai käytä kondomia, koska asikloviirin käyttö ei estä viruksen lähettämistä kumppanille.

Kynsiä ja voidetta ulkoiseen käyttöön (5%) ei suositella käytettäväksi suun ja silmien limakalvoille, koska voimakas paikallisen tulehduksen mahdollinen kehitys.

Kun silmäkosteja hoidetaan, piilolinssejä ei saa käyttää.

asikloviiri

Käyttöohjeet:

Online-apteekkien hinnat:

Acyclovir on lääke, jota käytetään herpesviruksen ja Varicella zosterin aiheuttamien sairauksien hoitoon.

Vapautusmuoto ja koostumus

Acyclovir on saatavana tablettien, voiteiden, voiteiden, kylmäkuivattujen tablettien muodossa laskimoon annettavan liuoksen valmistamiseksi, jonka pääasiallinen vaikuttava aine on asykloviiri.

Acyclovir-tabletteja on saatavana 200 ja 400 mg: n pakkauksissa 20 tai 30 kappaletta; silmävoiteet - 3, 5, 10 ja 30 g: n putkissa tai 5, 10, 15, 20, 25, 30 g: n putkissa; kerma - putket, 2, 5 ja 20 g; lyofilisaatti - injektiopullossa 500 mg.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Acycloviria käytetään tablettien ja injektioiden muodossa:

  • Ensimmäisen ja toisen tyypin herpes simplex -virusten aiheuttamilla infektioilla ja Varicella zosterilla;
  • Edellä mainittujen infektioiden ehkäisemiseksi;
  • Monimutkaisessa hoidossa luuytimensiirron jälkeen ja voimakas immuunipuutos;
  • Luuytimen siirron jälkeen sytomegalovirusinfektion estämiseksi.

Paikalliset varat on määrätty:

  • Keratiitin ja muiden silpomien aiheuttamat sairaudet herpes simplex;
  • Ihonfektioita, joita herpes simplex ja Varicella zoster aiheuttavat.

Vasta

Ohjeiden mukaan Acyclovir ei koske:

  • Jos potilaalla on suurempi herkkyys asykloviirille ja valasykloviirille;
  • Imetyksen aikana (laskimonsisäinen annostelu).

Lääkettä käytetään huolellisesti munuaisten vajaatoimintaan, dehydraatioon ja neurologisiin häiriöihin.

Annostelu ja hoito

Acyclovir-tabletit on tarkoitettu oraaliseen antamiseen; lyofilisaatti - liuoksen valmistamiseksi suonensisäiseen tippumaan; kerma ja voide - ulkoiseen käyttöön.

Acyclovirin annostus määräytyy lääkärin mukaan taudin kliinisen kuvan perusteella:

  • Hoidettaessa ihon ja limakalvojen herpes simplex -infektioita - 5 kertaa päivässä 200 mg 5 päivän ajan; päivittäisten vastaanottojen varojen väli - 4 tuntia yöllä - 8 tuntia;
  • Jotta voitaisiin estää herpes simplex -infektioiden toistuminen potilailla, joilla on normaali immuunijärjestelmä sekä taudin toistuminen 4 kertaa päivässä 200 mg 6 tunnin välein;
  • Herpes simplex -infektioiden estämiseksi potilailla, joilla on immuunipuutos, 4 kertaa päivässä 200 mg 6 tunnin välein; kuitenkin on mahdollista lisätä Acyclovirin annosta 400 mg: aan 5 kertaa päivässä;
  • Monimutkaisessa hoidossa luuytimen implantaation jälkeen ja voimakas immuunipuutos - 5 kertaa päivässä 400 mg kukin;
  • Varicella zosterin aiheuttamat infektiot yli 40 kg painaville aikuisille ja lapsille 5 kertaa päivässä 800 mg 4 tunnin välein päivällä ja 8 tunnin yövytyksellä 7-10 vuorokauden ajan. Yli 2-vuotiaat lapset - 20 mg: n painokiloa ruumiinpainoa kohti 4 kertaa päivässä 5 päivän ajan;
  • Kun vyöruusun aikuista - 4 kertaa päivässä, 800 mg 6 tunnin välein 5 päivän ajan, lapset 2-6 vuotta - 4 kertaa päivässä 400 mg, vuotiaille lapsille alle 2 vuotta - 4 kertaa päivässä, 200 mg tai 20 mg: n painokiloa kohti 5 päivän ajan.

Acyclovir-tabletteja, jotka on tehty aterian jälkeen tai sen aikana, lasillisella vedellä.

Injektointiliuosta annetaan laskimonsisäisesti yli 12-vuotiaille 8 tunnin välein, 5 - 10 mg lääkettä kilogrammalta painoa. Potilaat 3 kuukaudesta 12 vuoteen - 8 tunnin välein 250-500 mg: n ruumiinpinnan neliömetrillä. Vastasyntyneitä ruiskutetaan 10 mg: aan kiloa kohti joka 8. tunti.

Kerma ja voide Acyclovir levitettiin 5 kertaa päivässä ihoalueella 5-10 päivää.

Haittavaikutuksia

Acycloviria käytettäessä voi esiintyä tiettyjä haittavaikutuksia:

  • Tabletteja: Ripuli, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ihottuma, huimaus, päänsärky, uupumus, aistiharhat, pienenemisen, unettomuus tai uneliaisuus, kuume, hiustenlähtö, lymfopenia, leukopenia, punasoluniukkuutta, kohonnut bilirubiini, kreatiniini-, urea, maksan entsyymiaktiivisuus;
  • Injektioneste, liuos: kiteisyys, akuutti munuaisten vajaatoiminta, enkefalopatia, pahoinvointi, oksentelu, flebitis, tulehdus pistoskohdassa;
  • Acyclovirin paikallinen käyttö: pinnallinen punktate keratiitti, polttaminen käyttöpaikassa, sidekalvotulehdus, blefariitti;
  • Acyclovirin ulkoinen käyttö: kutina, kuorinta, ihottuma, palava, kuiva iho, erythema käyttöpaikassa.

Erityisohjeet

Acyclovir-valmistetta käytettäessä on pidettävä mielessä, että:

  • Muodostumisesta johtuen lääkeaineen kiteiden sedimentin voi kehittyä akuutti munuaisten vajaatoiminta (erityisesti samanaikainen soveltaminen nefrotoksisia lääkeaineita, nopeasti laskimonsisäisesti, riittämätön veden kuormitus, potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminnassa);
  • Munuaisia ​​on seurattava;
  • Iäkkäillä potilailla lääkehoito olisi suoritettava lisääntyneellä vesikuormalla ja lääkärin valvonnassa;
  • Genitaaliherpeksen osalta tulee käyttää kondomia, tai seksuaalinen kanssakäyminen on kiellettävä.
  • Voiteluaineen ja kerman muodossa olevaa lääkettä ei sovelleta silmän, suun ja emättimen limakalvoihin;
  • Probenesidi lisää lääkkeen puoliintumisaikaa;
  • Nefrotoksisten lääkkeiden ottaminen lisää munuaistoksisten vaikutusten riskiä;
  • Lääkkeen vaikutusta lisäävät immunostimulantit;
  • Laskimonsisäiseen annosteluun on pH-arvo 11, joka tulisi ottaa huomioon erilaisten liuosten sekoituksessa.

analogit

Asikloviiri analogit ovat lääkkeitä, kuten Atsigerpin, Vivoraks, Viroleks, gerpevir, Gerpesin, Zovirax, Gerperaks, Gerpetad, Medovir, Lizavir, Tsitivir, Supraviran, Provirsan.

Säilytys - ehdot

Acyclovir-tabletteja ja lyofilisaattia säilytetään enintään 25 asteen lämpötilassa korkeintaan kolme vuotta; Acyclovir voide ja kerma - 8-15 asteen lämpötilassa enintään kaksi vuotta.

Löysitkö virheen tekstissä? Valitse se ja paina Ctrl + Enter.

asikloviiri

Valmistaja: RUP "Belmedpreparaty" Valkovenäjän tasavalta

ATC-koodi: J05AB01

Tuotemuoto: Kiinteät annosmuodot. Lyofiloitu injektiokuiva-aine, liuosta varten.

Yleiset ominaisuudet. ainekset:

Aktiivinen ainesosa: 250 mg, 500 mg tai 1000 mg asikloviiria.

Farmakologiset ominaisuudet:

Farmakodynamiikka. Acyclovir estää erittäin selektiivisesti Herpes simplex -viruksen (Herpes simplex) tyypin 1 ja 2, vyöruusu-viruksen (Varicella zoster) ja Epstein-Barr-viruksen replikaation. Sytomegalovirus on vähemmän herkkä asykloviirin toiminnalle.

Asykloviirin antiviraalisen aktiivisuuden molekyylibiologinen mekanismi johtuu kilpailevasta vuorovaikutuksesta viruksen tymidiinikinaasin ja sekventaalisen fosforylaation kanssa mono-, di- ja trifosfaattien muodostamiseksi. Asykloviiritetrifosfaatti, joka on deoksiguanosiinin sijasta, sisällytetään viruksen DNA: han, inhiboi jälkimmäisen DNA-polymeraasia ja inhiboi replikaatioprosessia.

Farmakokinetiikkaa. Aikuisilla Cycx max on 1,5 mikrog / kg, 5 mg / kg ja 10 mg / kg annoksilla 1,5 mikrogrammaa / vrk, 9,8 μg / ml ja 20,7 μg / ml, kun 1 tunnin infuusio on asikloviiria, vastaavasti. 7 tunnin kuluttua Css min on 0,5 ug / ml, 0,7 ug / ml ja 2,3 ug / ml, vastaavasti.

Vastasyntyneillä ja imeväisillä, jotka saattavat olla enintään 3 kuukautta asykloviirin käyttöönoton ollessa 10 mg / kg yhden tunnin ajan 8 tunnin välein Css max on 13,8 μg / ml, Css min on 2,3 μg / ml.

Acyclovir tunkeutuu veren aivot ja istukan esteet. Asykloviirin pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä on 50% sen pitoisuudesta plasmassa. Löytyy rintamaitoon. Se on hieman sitoutunut plasman proteiineihin (9 - 33%). Asykloviirin päämetaboliitti on 9-karboksimetoksimetyyliguaniini.

Aikuisilla plasman eliminaation puoliintumisaika plasman laskimonsisäisen antamisen jälkeen on noin 2,9 tuntia. Suurin osa lääkkeestä erittyy munuaisissa ennallaan ja 9-karboksimetoksimetyyliguaniinina (10-15%). Asikloviirin munuaispuhdistuma ylittää merkittävästi kreatiniinipuhdistuman, mikä osoittaa lääkkeen poistamisen glomerulussuodatuksella ja tubulatiivisella erittimellä. Iäkkäillä potilailla asykloviirin puoliintumisaika kasvaa hieman.

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla asykloviirin puoliintumisaika on 19,5 tuntia, hemodialyysi 5,37 tuntia (kun plasmakonsentraatio laskee 60 prosenttiin alkuperäisestä arvosta).

Alle 3 kuukauden ikäisillä lapsilla lääkeaine laskimonsisäisesti annoksella 10 mg / kg 1 tunti 3 kertaa päivässä eliminaation puoliintumisaika on 3,8 tuntia.

Käyttöaiheet:

Lääke on tarkoitettu tyypin 1 tai 2 herpes simplex -virusten (mukaan lukien sukupuolielinten ja peräsuolen herpes) aiheuttamiin ihon ja limakalvojen vaikeisiin muotoihin; tyypin 1 tai 2 herpes simplex -virusten aiheuttama ihon ja limakalvojen tulehdusten ehkäisy potilailla, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä; osana potilaita, joilla on vakava immuunipuutos, mukaan lukien joilla on kehittynyt kliininen kuva HIV-infektiosta (CD4 + -solumäärä alle 200 / mm3) ja potilailla, joille on tehty luuydinsiirto; herpes zoster -virusten aiheuttamilla infektioilla, kananviljelmillä; sytomegalovirusinfektion ehkäisemiseksi luuydinsiirron jälkeen.

Annostus ja antotapa:

Herpes Simplex -viruksen tyypin 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden hoitoon käytettäviä aikuisia annetaan vakavaan immuunipuutos, mukaan luettuna luuydinsiirron jälkeen tai suoliston imeytymiseen, laskimoon annoksella 5 mg / kg 3 kertaa päivässä 8 tunnin välein.

Herpes simplex -tyyppien 1 ja 2 aiheuttamia infektioita (lukuun ottamatta herpeksen meningoencefalitiaa) niitä annetaan laskimoon annoksella 5 mg / kg 3 kertaa päivässä 8 tunnin välein.

Kun herpetinen meningoencefaliitti annetaan 10 mg / kg annoksessa 8 tunnin välein (edellyttäen että munuaisten toiminta ei ole heikentynyt), hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian taudin puhkeamisen jälkeen.

Herpes Simplex -viruksen tyypin 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden ehkäisemiseksi, joilla on vakava immuunipuutos, mukaan lukien luuydinsiirron jälkeen tai suoliston imeytymisen loukkaaminen, annetaan laskimoon annoksella 5 mg / kg 3 kertaa päivässä 8 tunnin välein.

Varicella zosterin infektioita annetaan laskimoon 5 mg / kg annoksella 3 kertaa päivässä 8 tunnin välein. Potilaat, joilla on immuunipuutosannos, nousivat 10 mg / kg 8 tunnin välein (edellyttäen että munuaisten toiminta ei ole heikentynyt). Hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian ihottuman jälkeen.

Sytomegalovirusinfektion estämiseksi lääke annetaan laskimoon annoksella 500 mg / m2 3 kertaa päivässä (8 tunnin välein), 5 päivää ennen luuydinsiirtoa ja 30 päivän ajan siirron jälkeen.

Osana monimutkaista hoitoa, kun kyseessä on voimakas immuunipuutos, aikuisilla hoidetaan acyclovir-hoidon suonensisäisesti 1 kuukauden ajan ja sen jälkeen he siirtyvät asikloviirin nauttimiseen.

Aikuisten maksimaalinen annos on 30 mg / kg / vrk.

3 kuukauden ja 12 vuoden ikäiset lapset annetaan yleensä annoksena, joka on puolet annoksesta aikuisille (250 mg / m2 3 kertaa päivässä, 8 tunnin välein).

Herpes simplex -tyyppien 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden hoitamiseksi sekä Herpes simplex -viruksen tyypin 1 ja 2 aiheuttamien infektioiden ehkäisemiseksi lapsilla, joilla on immuunipuutos, määrätään 250 mg / m2 annoksella 3 kertaa päivässä (8 tunnin välein).

Lääkevalmistetta lapsille hoidettaessa sitä käytetään annoksella 250 mg / m2 3 kertaa päivässä (8 tunnin välein).

Laskimonsisäisen annon suositeltu annos on 500 mg / m2 3 kertaa päivässä (8 tunnin välein), jos munuaisten toiminta on heikentynyt. Varicellan hoitoon lapsilla, joilla on immuunipuutos ja herpetisen meningoencefalitian hoito.

Sytomegalovirusinfektioiden ehkäisyä 2-vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla suositellaan samoja annoksia kuin aikuisilla (500 mg / m2 3 kertaa vuorokaudessa, 8 tunnin välein, 5 päivää ennen luuydinsiirtoa ja 30 päivän ajan siirron jälkeen ).

Lääkkeen annos määritetään kreatiniinipuhdistuman mukaan: kun kreatiniinipuhdistuma on 25-50 ml / min, 5-10 mg / kg tai 500 mg / m2 annostellaan 2 kertaa päivässä (12 tunnin välein), kun kreatiniinipuhdistuma on 10-25 ml / min määrätä 5-10 mg / kg tai 500 mg / m2 kerran päivässä, kun kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml / min, 2,5-5 mg / kg tai 250 mg / m2 kerran päivässä edellyttäen, hemodialyysi tai jatkuva ambulatorinen peritoneaalidialyysi.

Hoidon kesto riippuu potilaan kunnosta ja hoitovasteesta. Lääke annetaan laskimoon, tavallisesti 5-7 päivää. Herpetisen meningoencefalitian hoidon kesto on tavallisesti 10 päivää.

Infuusionesteen valmistamisen ja antamisen ehdot laskimonsisäiseen antamiseen

Laskimonsisäiseen antamiseen 1 injektiopullon sisältö, joka sisältää 0,25 g, liuotetaan 10 ml: aan steriiliä vettä injektiota varten tai steriiliin 0,9% natriumkloridiliuokseen. Liuos voidaan antaa injektiona hitaasti (tunnin kuluessa) tai levittää pisaroittain, jolle syntynyt liuos (25 mg 1 ml: ssa) laimennetaan vielä 40 ml: lla liuotinta (saadun liuoksen kokonaistilavuus on 50 ml, 1 ml sisältää 5 mg).

Laskimoon annettaessa 0,5 g: n 1 injektiopullon sisältöä liuotetaan 20 ml: aan steriiliä vettä injektiota varten tai steriilillä 0,9-prosenttisella natriumkloridiliuoksella. Liuosta voidaan antaa injektiona hitaasti (tunnin sisällä) tai levitettäväksi tipoittain, jolle syntynyt liuos (25 mg 1 ml: ssa) laimennetaan 80 ml: lla liuosta (syntyneen liuoksen kokonaistilavuus on 100 ml, 5 ml sisältää 5 mg).

Laskimonsisäiseen antamiseen 1,0 gramman 1 injektiopullon sisältöä liuotetaan 40 ml: aan steriiliä vettä injektiota varten tai steriilillä 0,9-prosenttisella natriumkloridiliuoksella. Liuos voidaan antaa injektiona hitaasti (tunnin kuluessa) tai levitettäväksi tipoittain, jolle syntynyt liuos (25 mg 1 ml: ssa) laimennetaan 160 ml: lla liuottimella (syntyneen liuoksen kokonaistilavuus on 200 ml ja 1 ml sisältää 5 mg).

Huumeiden kiteiden täydellinen liukeneminen on välttämätöntä. Levitä vastavalmistettuja liuoksia.

Aikuisille, jos asikloviiriä käytetään enintään 500 mg: n annoksina, lääkettä tulee antaa vähintään 100 ml: n nestemääränä. Tarvittaessa lääkkeen käyttöönotto suurilla annoksilla (500 mg - 1000 mg), injektoidun nesteen tilavuutta tulisi lisätä.

Laskimonsisäinen annostelu suoritetaan hitaasti, tiputtamalla 1 tunti riippumatta lääkkeen annosta. Lääke voidaan syöttää ruiskutuspumpulla, jossa on säädettävä virtaus.

Laskimonsisäiseen antoon valmistettu liuos on säilytettävä 15 - 25 ° C: n lämpötilassa korkeintaan 12 tunnissa. Sameus, kiteytys laimennuksessa, käyttöönotossa tai varastoinnissa, liuoksen käyttö on suljettu pois.

Sovellusominaisuudet:

Raskauden ja imetyksen aikana asykloviiriä määrätään vain terveydellisistä syistä. Imetys hoidon aikana keskeytyy.

Haittavaikutukset:

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa päänsärkyä, väsymystä, seerumin bilirubiinin, urean ja kreatiniinin lisääntymistä, maksan transaminaasien ohimenevää kohoamista, turvotusta, lymfadenopatiaa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa:

Probenesidin samanaikainen käyttö vähentää asykloviirin putkimainen erittymistä ja lisää näin plasman ja T1 / 2-asikloviirin pitoisuutta.

Kun asikloviiri samanaikaisesti käyttää nefrotoksisten lääkeaineiden kanssa, nefrotoksisten vaikutusten riski kasvaa (erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta).

Askylovirin vaikutuksen tarkentaminen havaitaan immunostimulanttien samanaikaisen nimittämisen kanssa.

Sekoitettaessa liuoksia on otettava huomioon asikloviirin alkaalinen reaktio laskimoon (pH 11).

Vasta:

Yliherkkyys asykloviirille ja valasikloviirille; a / johdannossa - imetys (imetys).

Lomaehdot:

Pakkaus:

Lyofiloitu jauhe 250 mg: n infuusionesteen valmistamiseksi injektiopulloissa, joiden kapasiteetti on 20 ml; 500 mg tai 1000 mg lasipulloissa, joiden kapasiteetti on 50 ml tai 100 ml, vastaavasti.

Ohjeet laskimonsisäisen lääkkeen antamiseksi Acyclovir

Joissakin infektiosairauksissa Acyclovir annetaan laskimoon: käyttöohjeet sisältävät tietoja annoksista, indikaatioista, vasta-aiheista ja varotoimista. Lääke on saatavana kätevissä pakkauksissa 250, 500 ja 1000 mg. Acycloviria suositellaan herpes simplex -viruksen replikaation estämiseksi. Valmistelut tämän aineen kanssa ovat tehokkaita herpes simplekssa, vyöruusujen ja monien muiden infektioiden yhteydessä. Kehossa oleva sytomegalovirusinfektio on vähemmän herkkä Acyclovirille; Täten siihen liittyvien patologioiden hoito suoritetaan kompleksissa (Acyclovir yhdistetään muiden lääkkeiden kanssa).

Lääkeominaisuudet

Acyclovirin etu on se, että sillä on voimakas antiviraalinen vaikutus. Kiitos voimakkaiden aineiden ansiosta lääke on tullut suosittua lääketieteessä. Acyclovir on tarkoitettu viruksiin, jotka ovat luonteeltaan viruksia. Kun sillä on vaikutusta, muodostuu trifosfaatti: tämä komponentti liitetään viruksen DNA-molekyyleihin. Vaikutus virukseen tapahtuu molekyylitasolla. Lääkeaineen aktiivisilla komponenteilla on inhiboiva vaikutus DNA-polymeraaseihin: sen seurauksena replikaatio tukahdutetaan.

Myös vaikuttavat aineet tunkeutuvat istukan esteen sisään. Aivo-selkäydinnesteessä on tietty määrä vaikuttavia aineosia (50% plasman sisältämistä aineista). Acycloviria ei ole määrätty imetyksen aikana, koska vaikuttavat aineet vapautuvat maitoon ja vastaavasti vauvan kehoon. Infektion estämiseksi vaikuttavat aineosat reagoivat plasman proteiinien kanssa. Acyclovir on erittäin vahva lääke: sitä ei voi ottaa hallitsemattomasti! Optimaalinen annos valitaan lääkäri.

Puoliintumisaika kehosta, merkinnät

Jos lääke annetaan aikuiselle, vaikuttavat aineet poistetaan kehosta 3-6 tunnin sisällä (tietty määrä jää veriplasmaan). Suurin osa lääkkeistä erittyy virtsaamisen aikana. Iäkkäillä ihmisillä Acycloviriä on vaikeampi erittää. Jos potilaalla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, puoliintumisaika suoritetaan 24 tunnin kuluessa. Hemodialyysi vähentää aktiivisen aineen pitoisuutta plasmassa: puoliintumisaika on 6 tuntia. Jos lääke annetaan lapselle 10 ml: n annoksella, puoliintumisaika on 3-4 tuntia. Harkitse suonensisäisen antamisen merkkejä.

  1. Acycloviriä annetaan laskimoon infektioihin liittyvien ihosairauksien etenemisen varalta.
  2. Lääke voidaan määrätä herpesviruksen aktivoimalla.
  3. Antaminen voi olla tarpeen sukupuolielinten, rektaalisen viruksen vuoksi.
  4. Acyclovir ehkäisee ihosairauksia, joihin vaikuttaa limakalvot.
  5. Lääke voidaan antaa suonensisäisesti ihmisille, joilla ei ole kehittynyttä immuniteettia.
  6. Acycloviria voidaan määrätä henkilöille, joilla on vaikeita immuunikatovirheitä (aids, HIV-infektio).
  7. Lääke on määrätty potilaille, joille on tehty luuydinsiirto.
  8. Acyclovir on tarkoitettu infektioille, jotka ovat syntyneet herpes zoster-altistuksen seurauksena.

Munuaispatologeilla lääkäri tarkistaa annoksen. Sytomegaloviruksen ehkäisyn 2-vuotiailla lapsilla on sama annos kuin aikuisilla. Acyclovir on tehokas kroonisen sairauden etenemisen alkuvaiheessa. On syytä muistaa, että kaikki infektiot edellyttävät oikea-aikaista hoitoa.

  • Lääke voidaan määrätä aktivoimalla herpes simplex -virus. Acycloviriä annetaan laskimoon 5 mg: n annoksella 1 kg: n painon mukaan. Aine annostellaan 3 kertaa päivässä, 8 tunnin kuluttua
  • Jos infektio aiheutuu herpes simplex -viruksesta, laskimonsisäinen annos on 5 mg / kg painokiloa kohti. Se löytyy 3 kertaa päivässä 8 tunnin ajan.
  • Jos esiintyy herpetistä meningoencefaliittia, annos on 10 mg painokiloa kohden, 3 kertaa päivässä, väli on 8 tuntia.
  • Lääkärisi voi määrätä Acyclovir-hoitoa sairauksien, joita esiintyy herpes simplex -viruksen vuoksi, ehkäisemiseksi. Annos - 5 ml / kg ruumiinpainoa 3 kertaa päivässä, 8 tunnin kuluttua.
  • Laskimonsisäisen lääkkeen antaminen on välttämätöntä sytomegaloviruksen ehkäisyn varmistamiseksi: annos - 500 mg / m 2, taajuus 3 kertaa päivässä, 8 tunnin kuluttua. Käsittelyn kesto on 5 päivää. Viruksen tyypistä riippuen hoito voi kestää useita päiviä tai koko kuukausi. Suurin annos aikuiselle päivässä on 30 mg painokiloa kohti 1 kg; Annostus lapsille - 15 ml / kg painoa kohden.
  • Lääke voidaan antaa lapselle, jossa on vesirokkoa. Annos on 250 mg per m2, määrä on 3 kertaa päivässä, annostustiheys on 8 tunnin välein. Jos lääkettä on määrätty vesirokkoa hoidettaessa immuunipuutetulle lapselle, annosta suurennetaan 2 kertaa.

Miten aine valmistetaan?

Acyclovir on tarkoitettu suonensisäiseen antamiseen. Yksi lääkepullo on liuotettava 10 ml: aan puhdasta vettä. Vesi voidaan korvata 0,9% natriumkloridiliuoksella. Lääkeaineena käytetään hitaasti suonensisäistä annostelua, jos se on tarpeen, annetaan tippua. Liuos laimennetaan 40 ml: aan liuotinta. Näytteestä riippuen injektiopullon sisältö voidaan liuottaa 10 tai 20 ml: aan vettä. Liuos ruiskutetaan hitaasti. Tarvittaessa lääkäri hakee tippua. Valmistettua liuosta voidaan säilyttää enintään 10 tuntia huoneenlämmössä. Jos havaitaan sameus tai kiteytyminen, lääke valmistetaan uudestaan.

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Acyclovir on kielletty raskauden ja imetyksen aikana, mutta sitä voidaan säätää, jos sinun on pelastettava ihmishenkiä. Jos henkilöllä on immuunipuutos, patologiset virukset voivat olla resistenttejä lääkeaineelle, erityisesti tapauksissa, joissa sitä käytetään kursseilla ja toistuvasti. Jos lapsella on vesirokkoa hyväksyttävästi, tällaisia ​​lääkkeitä ei ole määrätty. Acyclovir on määrätty lapsille, joilla on herpes zoster -virus. Kuten olemme jo todenneet, ne voivat määrätä sen ennen luuydinsiirtoa. Suuria annoksia käytettäessä tarvitaan rehydraatiokäsittelyä. Jos iäkkäillä potilailla on munuaisten vajaatoiminta, lääkäri määrää pienen annoksen lääkitystä. Acyclovir ei vaikuta kykyyn kontrolloida autoja.

Lääkkeellä on haittavaikutuksia.

  1. Acyclovirin käytön yhteydessä saattaa esiintyä päänsärkyä.
  2. Toinen haittavaikutus on väsymys.
  3. Jotkut ihmiset ovat pienempiä bilirubiinitasoja.
  4. On turvotusta.
  5. Kehitä keskushermostohäiriöitä (harvinainen).
  6. Saatat kohdata pahoinvointia, oksentelua, uneliaisuutta, ripulia.
  7. Poikkeustapauksissa lääke aiheuttaa koliikkia.
  8. Joillakin potilailla on allergioita - ihon ihottuma.

Haittavaikutukset katoavat, kun henkilö lopettaa lääkkeen ottamisen. Acyclovir-valmisteen käytön usein ilmenee hengenahdistus, angioödeemaa sairastava turvotus. Anafylaktinen tila harvoin kehittyy. Kun käytät Acycloviriä, saattaa esiintyä paikallista tulehdusta. Jos lääkettä käytetään pitkään ja annetaan suurina annoksina, maksan vajaatoiminta voi kehittyä. Lopuksi toteamme, että itsehoitoa ei voida hyväksyä. Lääkkeitä mistä tahansa sairaudesta tulee määrätä lääkäri!

Zovirax injektiota varten - virallinen käyttöohje

(Tiedot ammattilaisille)

Rekisteröintinumero:

Kauppanimi:

Kansainvälinen ei-kaupallinen nimi:

Kemiallinen nimi:

Annostusmuoto:

Liofilaatti liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäiseen antamiseen

Kuvaus:

Lyofiloitu jauhe valkoinen tai lähes valkoinen väri.

Lääkkeen koostumus:

Aktiivinen ainesosa:
Acyclovir annoksella 250 mg.

Muut ainesosat:
Natriumhydroksidi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologinen ryhmä:

ATC-koodi J05AB01.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

farmakodynamiikka

Toiminnan mekanismi

Acyclovir on puriinin nukleosidin synteettinen analogi, jolla on kyky inhiboida in vitro ja in vivo ihmisen herpesviruksia, mukaan lukien herpes simplex virus (HSV) tyyppi 1 ja tyyppi 2, varicella zoster ja herpes zoster -virus (HSV), Epstein-virus Barr (EBV) ja sytomegalovirus (CMV). Soluviljelyssä asykloviirillä on merkittävin virusvastainen aktiivisuus HSV-1: tä vastaan, sitten aktiivisuuden laskevassa järjestyksessä seuraavat: HSV-2, VZV, EBV ja CMV.

Asykloviirin vaikutus herpesviruksiin (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) on erittäin selektiivinen. Acyclovir ei ole substraatti infektoimattomien solujen entsyymi-tymidiinikinaasille, joten asykloviiri on vähän toksinen nisäkässoluille. HSV: n, VZV: n, EBV: n ja CMV: n viruksilla infektoituneiden solujen tymidiinikinaasi muuntaa asykloviirin asyklovirimonofosfaatiksi, nukleosidianalogiksi, joka sitten muuttuu peräkkäin difosfaatiksi ja trifosfaatiksi solu- entsyymien vaikutuksesta. Asykloviiritetrifosfaatin sisällyttäminen viruksen DNA-ketjuun ja sen jälkeinen ketjun terminaatiolohko edelleen viruksen DNA: n replikaatiota.

Jos potilaalla on vakava immuunipuutos, pitkäkestoiset tai toistuvat hoidot akykinlovirilla voivat johtaa resistenttien kantojen muodostumiseen, ja siksi jatkuva hoito asykloviirilla voi olla tehoton. Suurin osa eristetyistä kannoista, joilla oli alentunut herkkyys asykloviirille, osoitti suhteellisen vähäisen viruksen tymidiinikinaasin pitoisuuden, viruksen tymidiinikinaasin tai DNA-polymeraasin rakenteen rikkomisen. Asykloviirin vaikutus HSV-kantoihin in vitro voi johtaa myös vähemmän herkkien kantojen muodostumiseen. HSV: n ja asykloviirin in vitro -kantojen herkkyyden ja lääkkeen kliinisen tehokkuuden välistä korrelaatiota ei ole osoitettu.

farmakokinetiikkaa

Aikuisilla akykinlovirin laskimonsisäisen annon jälkeen eliminaation puoliintumisaika plasmasta on noin 2,9 tuntia. Suurin osa lääkkeestä erittyy munuaisissa muuttumattomana. Asikloviirin munuaispuhdistuma merkittävästi ylittää kreatiniinipuhdistuman, mikä osoittaa asikloviirin poistamisen paitsi glomerulussuodatuksen lisäksi myös tubulatiivisen erittymisen kautta. Asykloviirin pääasiallinen metaboliitti on 9-karboksimetoksi-metyyligviini, joka vastaa noin 10-15% annetusta annoksesta virtsaan. Kun asykloviiri on nimetty 1 h 1 g: n probenesidin antamisen jälkeen, asykloviirin puoliintumisaika ja plasman pitoisuus-aikakäyrän alle oleva pinta-ala kasvoivat 18 ja vastaavasti 40%.

Aikuisilla keskimääräiset maksimikonsentraatiot (Cmax) 1 tunti infuusion jälkeen annoksella 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg ja 15 mg / kg olivat 22,7 μmol (5,1 μg / ml); 43,6 umol (9,8 ug / ml); 92 μmol (20,7 ug / ml) ja 105 μmol (23,6 ug / ml). Cmin 7 tuntia infuusion jälkeen oli vastaavasti 2,2 μmol (0,5 ug / ml); 3,1 pmol (0,7 ug / ml); 10,2 pmol (2,3 ug / ml) ja 8,8 mikromoolia (2,0 ug / ml). Yli 1-vuotiailla lapsilla samanlaisia ​​Cmax- ja Cmin-arvoja havaittiin, kun heille annettiin 250 mg / m 2 annosta 5 mg / kg (aikuisille annettuna) eikä 500 mg / m 2 10 mg / kg (aikuisille annettuna). Vastasyntyneillä (0 - 3 kuukautta), joissa asykloviiri annettiin infuusiona yli tunnin välein 8 tunnin välein, Cmax oli 61,2 μmol (13,8 μg / ml) ja Cmin oli 10,1 μmol (2,3 μg / ml). Niiden puoliintumisaika oli 3,8 tuntia.

Iäkkäillä ihmisillä asykloviirin puhdistuma vähenee iän myötä, samanaikaisesti kreatiniinipuhdistuman kanssa, mutta asykloviirin puoliintumisaika vaihtelee hieman.

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla asykloviirin puoliintumisaika oli keskimäärin 19,5 tuntia ja hemodialyysin aikana keskimääräinen puoliintumisaika asykloviirissä oli 5,7 tuntia ja asykloviirin pitoisuus plasmassa väheni noin 60%.

Asykloviirin pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä on noin 50% plasman pitoisuudesta.

Acyclovir sitoutuu hiukan plasman proteiineihin (9 - 33%), joten lääkeaineiden vuorovaikutukset johtuvat proteiinin sitoutumispaikkojen syrjäytymisen vuoksi ovat epätodennäköisiä.

KÄYTTÖOHJEET

  • Herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden hoito
  • Herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden ehkäisy immuunipuutetulle potilaille
  • Varicella-zoster-infektioiden ja herpes zosterin hoito
  • Herpes simplex -viruksen aiheuttamien infektioiden hoito vastasyntyneillä
  • CMV-infektioiden ehkäisy luuydinsiirron vastaanottajissa.

On osoitettu, että suuret Zovirax-laskimonsisäiset annokset vähentävät esiintymistiheyttä ja hidastavat CMV-infektion kehittymistä. Jos Zovirax-infuusionesteen annostelulla suurella annoksella Zovirax annetaan oraalisesti suurella annoksella 6 kuukauden ajan, viremian kuolleisuus ja esiintyvyys vähenee.

VASTA

Zovirax on vasta-aiheinen yliherkkyydestä asikloviirille tai valasykloviirille ja imetyksen aikana.

Sitä tulee käyttää varoen kuivumisen, munuaisten vajaatoiminnan, neurologisten häiriöiden, sytotoksisten lääkkeiden (kun sitä annetaan laskimoon) ja historian aikana raskauden aikana.

Annostus ja antotapa

Aikuisia

Lihavuutta sairastavilla potilailla suositellaan annostusta, kuten aikuisilla, joilla on normaali paino.

HSV: n aiheuttamien infektioiden hoito (paitsi herpetinen aivotulehdus) ja VZV.
Laskimonsisäiset infuusiot annoksella 5 mg / kg 8 tunnin välein.

VZV: n ja herpes aivotulehduksen aiheuttama infektio hoitoon immuunipuutteisilla potilailla.
Laskimonsisäiset infuusiot 10 mg / kg annoksella 8 tunnin välein normaalin munuaisten toiminnan aikana.

CMV-infektion ehkäisy luuytimensiirron aikana
500 mg / m2 laskimoon 3 kertaa vuorokaudessa 8 tunnin välein. Hoidon kesto 5 päivää ennen elinsiirtoa ja enintään 30 päivää elinsiirron jälkeen.

lapset

Zovirax-annokset suonensisäisille infuusioille 3 kuukauden 12-vuotiaille lapsille lasketaan kehon pinta-alasta riippuen.

Vastasyntyneillä annokset lasketaan ruumiinpainon perusteella. HSV: n aiheuttamaa infektiota suositellaan 10 mg / kg 8 tunnin välein.

HSV: n aiheuttamien infektioiden hoito (paitsi herpetinen aivotulehdus) ja VZV.
Laskimonsisäiset annokset annoksella 250 mg / m 2 joka 8. tunti.

Hepatulehduksen hoito ja VZV: n aiheuttama infektio lapsilla, joilla on immuunipuutos.
Laskimonsisäiset annokset 500 mg / m 2 annoksella 8 tunnin välein normaalin munuaisten toiminnan aikana.

CMV-infektion ehkäisy yli 2-vuotiailla lapsilla.
Pienet tiedot viittaavat siihen, että yli 2-vuotiaille lapsille, joille on tehty luuydinsiirto, voidaan määrätä aikuisen annos suonensisäisen Zovirax-valmisteen annosta.

Munuaisten vajaatoiminnasta kärsivillä lapsilla munuaisten vajaatoiminnan asteen mukaan tarvitaan annoksen säätöä.

Iäkkäät potilaat

Iäkkäämpinä asykloviirin puhdistuma kehossa vähenee samanaikaisesti kreatiniinin puhdistuman vähenemisen kanssa. Erityistä huomiota olisi kiinnitettävä Zovirax-annoksen pienentämiseen vanhuksilla, joilla on vähentynyt kreatiniinipuhdistuma.

Munuaisten vajaatoiminta

Zoviraxin laskimonsisäisiä infuusioita tulee antaa varoen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Seuraavaa annoksen säätömenetelmää ehdotetaan, riippuen kreatiniinipuhdistuman vähenemisestä.